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| 公开(公告)号 | CN1809559A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017033.1 |
| 申请日期 | 2004.04.16 |
| 专利名称 | 作为磷酸二酯酶4抑制剂的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D407/12(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.18 US 60/463,725 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 阿伦·霍珀;埃里克·屈斯特;罗伯特·杜恩;理查德·孔蒂切洛 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-16 PCT/US2004/011899 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I、II、III、VI、V、VI、VII或VIII的化合物及其药物学可接受的盐： 其中 X为CH或N； L为单键；CH2基团任选地被O、NH、NR1、或S代替的C1-C6直链或支链亚烷基，其可为未取代或者被氧基、卤素、羟基、氰基或其组合一次或多次取代；(CH2)nCONH；(CH2)nCON(C1-6-烷基)；(CH2)nNHCO；(CH2)nCONHSO2；(CH2)nSO2NH；(CH2)nSO2；或(CH2)nCO2； n为0至3； R1为含1至4个碳原子的未取代或被卤素一次或多次取代的烷基；R2为H， 含1至8个碳原子的烷基，其可为未取代或被卤素、氧基或其组合一次或多次取代，其中一个或更多个-CH2CH2-基在所有情况下可任选地被-CH＝CH-或-C≡C-基代替， 含3至8个碳原子的环烷基，其可为未取代或被卤素、氧基、含1至4个碳原子的烷基或其组合一次或多次取代， 含有5至10个环原子、其中至少一个环原子为N、O或S原子的饱和、部分饱和或完全不饱和的杂环基，其可为未取代或被卤素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、硝基、氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、或其组合一次或多次取代， 含6至14个碳原子的芳基，其可为未取代或被卤素、CF3、OCF3、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、酰氨基、以及酰氧基、或其组合一次或多次取代， 含7至16个碳原子的芳烷基，其可为未取代或者被卤素、CF3、OCF3、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、酰氨基、以及酰氧基、或其组合一次或多次取代， 含有5至14个碳原子的部分不饱和的碳环基团，其可为未取代或者被卤素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧基、或其组合一次或多次取代， 含8至16个碳原子、其中烯基部分具有高达5个碳原子的芳基烯基，其可为未取代或者被卤素、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、酰氨基、以及酰氧基、或其组合一次或多次取代， 含5至10个环原子、其中至少一个环原子为N、O或S原子的饱和、部分饱和或完全不饱和的杂环一烷基，其可为未取代或在杂环部分被卤素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、硝基、氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或其组合一次或多次取代，和/或在烷基部分被卤素、氧基、氰基或其组合取代，或者， 含4至16个碳原子的环烷基烷基，其为未取代或被卤素、氧基、烷基或其组合一次或多次取代， R3为H， 含1至8个碳原子的烷基，其可为未取代或被卤素、氧基或其组合一次或多次取代，其中一个或更多个-CH2CH2-基在所有情况下任选地被-CH＝CH-或-C≡C-基代替， 含3至8个碳原子的环烷基，其可为未取代或被卤素、氧基、烷基或其组合一次或多次取代， 含6至14个碳原子的芳基，其可为未取代或被卤素、烷基、羟基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、苯基、卤代苯基、苯氧基、酰氧基、酰氨基、咪唑基、吡啶基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、四唑基、烷基磺酰亚胺、芳基磺酰亚胺或其组合一次或多次取代， 含5至10个环原子、其中至少一个环原子为N、O或S原子的饱和、部分饱和或完全不饱和的杂环基，其可为未取代或被卤素、烷基、羟基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、苯基、卤代苯基、苯氧基、酰氧基、四唑基、烷基磺酰亚胺、芳基磺酰亚胺、芳基、氧基、酰氨基或其组合一次或多次取代， 含7至16个碳原子的芳烷基，其可为未取代或者被卤素、烷基、羟基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、苯基、卤代苯基、苯氧基、酰氧基、酰氨基、四唑基、烷基磺酰亚胺、芳基磺酰亚胺、或其组合一次或多次取代，和/或在烷基部分被卤素、氧基、氰基、或其组合取代， 含5至10个环原子、其中至少一个环原子为N、O、或S原子的饱和、部分饱和或完全不饱和的杂环一烷基，其可为未取代或者在杂环部分被卤素、烷基、羟基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷 |
| 摘要 | 通过芳基和杂芳基吡唑化合物实现选择性PDE4抑制。与化合物如咯利普兰相比该化合物可改善PDE4抑制并且显示其他类型的PDE抑制作用的选择性。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094411 英 |
