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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于治疗癌症的吡咯并二氢异喹啉专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于治疗癌症的吡咯并二氢异喹啉

医药数据库中心 药学论坛 奥坦纳医药公司/P·金尼希;J·-M·康特勒拉斯;P·恰佩蒂;C·G·维尔穆特;M·文尼曼;T·贝尔;J·布劳恩格;V·格克勒
公开(公告)号 CN1809565A  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN200480017523.1  
申请日期 2004.06.30  
专利名称 用于治疗癌症的吡咯并二氢异喹啉  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.30 EP 03014424.0  
申请(专利权)人 奥坦纳医药公司  
发明(设计)人 P·金尼希;J·-M·康特勒拉斯;P·恰佩蒂;C·G·维尔穆特;M·文尼曼;T·贝尔;J·布劳恩格;V·格克勒  
地址 德国康斯坦茨  
颁证日  
国际申请 2004-06-30 PCT/EP2004/051315  
进入国家日期 2005.12.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 红;李连涛  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的化合物: 其中: R1是卤素,硝基,氨基,单-或二-1-4C-烷氨基,1-4C-烷基,羟基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基,3-7C-环烷基甲氧基,或完全或主要氟取代的1-4C-烷氧基, R2是氢,卤素或1-4C-烷氧基,和 R3是氢或1-4C-烷氧基,或 以彼此邻位结合到苯并环片断上的R2和R3一起形成1-2C-亚烷基二氧桥,或 以彼此邻位结合到苯并环片断上的R2和R3一起形成完全或主要氟取代的1-2C-亚烷基二氧桥,或 以彼此邻位结合到苯并环片断上的R1和R2一起形成1-2C-亚烷基二氧桥,和R3是氢,或 以彼此邻位结合到苯并环片断上的R1和R2一起形成完全或主要氟取代的1-2C-亚烷基二氧桥,和R3是氢, R4是氢,氟,氯,1-4C-烷基,三氟甲基,环丙基,氰基,1-4C-烷氧羰基或-CH2-O-R411,其中 R411是氢,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-2-4-烷基或1-4C-烷基羰基, R41是氢或1-4C-烷基, R5是氢,和 R51是氢, 或 R4是氢,氟,氯或1-4C-烷基, R41是氢或1-4C-烷基, R5是氢,和 R51是氢, R6是1-6C-烷基,氨基,甲酰基,或被R61取代的1-4C-烷基,其中 R61是1-4C-烷氧基羰基,羧基,1-4C-烷氧基,羟基,卤素或-N(R611)R612,其中 R611是氢,1-4C-烷基,3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基,和 R612是氢或1-4C-烷基,或 R611和R612一起并包括它们所连接的氮原子一起形成基团Het1,其中 Het1是5-至7-元饱和杂环基团,其包括一个与R611和R612连接的氮原子,和,任选,一个另外的选自氮、氧和硫的杂原子,和在环氮原子上任选被R613取代,其中 R613是1-4C-烷基,3-7C-环烷基,3-7C-环烷基-1-4C-烷基,羟基-2-4C-烷基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷基,氨基-2-4C-烷基,单-或二-1-4C-烷基氨基-2-4C-烷基,甲酰基,吡啶基或嘧啶基, R7是苯基,Het2,R71-和/或R72-和/或R73-取代的苯基,R74-和/或R75-取代的Het2,萘基,或R76-和/或R77-取代的萘基,其中 Het2是单环或稠合双环5到10-元杂芳基基团,其包括一到三个杂原子,每一个杂原子均选自氮,氧和硫, R71是羟基,卤素,硝基,氰基,三氟甲基,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基磺酰基氨基,芳基磺酰基氨基,1-4C-烷氧基羰基,羧基,1-4C-烷硫基,芳氧基-2-4C-烷氧基,芳氧基-1-4C-烷基,芳氧基,芳基-1-4C-烷氧基,芳基,1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,羟基-2-4C-烷氧基,氨基-2-4C-烷氧基,单-或二-1-4C-烷基氨基-2-4C-烷氧基,或完全或主要氟-取代的1-4C-烷氧基,其中 芳基是苯基或R711-取代的苯基,其中 R711是卤素,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,硝基或氰基, R72是卤素,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基或1-4C-烷氧基羰基, R73是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基, R74是卤素,1-4C-烷基,三氟甲基,1-4C-烷氧基,氰基,氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷氧基羰基,吗啉基,羧基,硝基,苯基或苯氧基, R75是1-4C-烷基或卤素, R76是卤素,羟基,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羧基或1-4C-烷氧基羰基, R77是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基, R8是苯基,苯基羰基,-C(O)-N(R82)R83或-C(O)-OR9,其中 R82是氢,1-4C-烷基,3-7C-环烷基,3-7C-环烷基-1-4C-烷基,苯基或苯基-1-4C-烷基,和 R83是氢或1-4C-烷基,或 R82和R83一起并包括它们所连接的氮原子一起形成杂环基团,其选自吡咯烷基,哌啶基,吗啉基或N-(1-4C-烷基)-哌嗪基, R9是1-4C-烷基; 前提是,放弃符合所有以下限定a)到c)的组合的以下亚组的式I化合物: a.)式I中吡咯并二氢异喹啉骨架的二氢异喹啉片断中左边的R1-和/或R2-和/或R3-取代的苯并环的取代方式如下: 其中 R′和R″可以连接在苯并环的任何可能的位置,和 R′是羟基,1-4C-烷氧基或三氟甲氧基, R″是氢或1-4C-烷氧基, 或以彼此邻位结合到苯并环上的R′和R″一起形成1-2C-亚烷基二氧桥, 和 b.)R4是氢,和 R41是氢,和 R5是氢,和 R51是氢, 和 c.)R8是-C(O)-OR9,其中 R9是1-4C-烷基; 和这些化合物的盐、立体异构体、水合物以及其盐的水合物。  
摘要 本发明涉及新型的吡咯并二氢异喹啉衍生物,其是细胞(过度)增殖的抑制剂和/或癌症细胞中细胞程序死亡的诱导剂。  
国际公布 2005-01-13 WO2005/003130 英  
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