一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用
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公开(公告)号
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CN1807405A
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200510101717.6
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申请日期
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2005.11.25
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专利名称
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一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用
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主分类号
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C07C251/48(2006.01)I
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分类号
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C07C251/48(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院华南植物园;中山大学肿瘤防治中心
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发明(设计)人
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魏孝义;张凤仙;朱孝峰
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地址
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510650广东省广州市天河区五山乐意居
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州科粤专利代理有限责任公司
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代理人
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潘伟健
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国省代码
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广东;44
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主权项
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下述式(1)的化合物： 式(1)
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摘要
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本发明涉及下述式(1)表示的查尔酮肟，还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明式(1)化合物通过2′，4′-二羟基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查尔酮与盐酸羟胺在吡啶中经加热回流反应得到。该化合物溶解性好，可以直接注射给药，并且经试验表明，能显著抑制血管内皮生长因子受体、HER2受体、PDGFR受体酪氨酸激酶的活性，抑制乳腺癌、肝癌等细胞的体外生长，对ECV304细胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453细胞中HER2磷酸化、C6细胞中PDGFR受体磷酸化均有明显的抑制作用，呈现浓度效应关系，而KDR受体、HER2受体、PDGFR受体蛋白表达水平不受其影响，因而显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。
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国际公布
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