| 公开(公告)号 | CN1809563A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017139.1 |
| 申请日期 | 2004.06.17 |
| 专利名称 | 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮化合物用作抗癌药 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.20 US 60/480,180 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | 王为波;R·N·康斯坦丁;L·M·拉格尼顿;S·佩奇;M·T·伯格;M·C·德赛 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-17 PCT/US2004/019158 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯或前药，其中， R1选自： (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基， (8)取代或未取代的烷基磺酰基，和 (9)取代或未取代的芳基磺酰基； R2和R3独立地选自： (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基， (8)取代或未取代的烷基磺酰基， (9)取代或未取代的芳基磺酰基， (10)氰基， (11)COR10 (12)CO2R10， (13)CONR11R12， (14)S(O)mR10，和 (15)SO2NR11R12；或 R2和R3与它们所结合的碳原子一起形成3-或7-元碳环或杂环； R4选自： (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基，和 (8)L-R13，其中L是含有一个或多个亚甲基的C1-C10饱和或不饱和支链或非支链的碳链，其中一个或多个亚甲基任选独立地被O、N或S替代；并且，其中L任选地被一个或多个氧代基取代，且一个或多个C1-C10支链或非支链烷基任选地被一个或多个卤原子取代； R5选自： (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基， (7)取代或未取代的杂环基， (8)COR10， (9)CO2R10， (10)CONR11R12， (11)S(O)mR10，和 (12)SO2NR11R12； R6、R7、R8和R9独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)硝基， (4)氰基， (5)羟基， (6)取代或未取代的烷氧基， (7)取代或未取代的亚甲二氧基， (8)取代或未取代的氨基， (9)取代或未取代的烷基， (10)取代或未取代的烯基， (11)取代或未取代的炔基， (12)取代或未取代的芳基， (13)取代或未取代的杂芳基， (14)取代或未取代的烷基磺酰基，和 (15)取代或未取代的芳基磺酰基； R10、R11和R12独立地选自： (1)氢， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的杂芳基，和 (7)取代或未取代的杂环基；或 R11和R12与它们所结合的氮原子一起形成3-至7-元杂环； R13选自： (1)取代或未取代的氨基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的杂芳基，和 (4)取代或未取代的杂环基；和 m＝0、1或2。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的吡啶并[1，2-a]嘧啶基化合物，其药学上可接受的盐及其前药；包含药学上可接受的载体和一种或多种吡啶并[1，2-a]嘧啶基化合物的组合物，单独或与至少一种其它治疗药剂组合使用。吡啶并[1，2-a]嘧啶基化合物在预防或治疗增殖疾病中的使用方法，单独或与至少一种其它治疗药剂组合使用。 |
| 国际公布 | 2004-12-29 WO2004/113335 英 |
