| 公开(公告)号 | CN1809539A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017337.8 |
| 申请日期 | 2004.04.14 |
| 专利名称 | 有助于治疗由CRTH2介导的疾病的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.25 EP 03009384.3 |
| 申请(专利权)人 | 阿克蒂米斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | T·-W·利;Y·科里亚马;T·尤施诺;H·萨托;K·塔纳卡;H·苏吉莫托;Y·马纳布;K·培根;K·乌尔巴恩斯;M·塞基;T·欣塔尼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-14 PCT/EP2004/003910 |
| 进入国家日期 | 2005.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)嘧啶衍生物，其互变异构或立体异构形式，或其盐、酯或前药： 其中， R1代表氢， 或 其中， n代表0-6的整数； -Q1-代表-NH-、-N(C1-6烷基)-或-O-； Y代表氢、C1-6烷基、任选被C1-6烷基取代的C3-8环烷基、被苯稠合的C3-8环烷基、芳基或杂芳基，其中所述芳基及杂芳基任选在可取代位置上被一或多个取代基取代，所述取代基选自氰基、卤素、硝基、胍基、吡咯基、氨磺酰基、C1-6烷氨基磺酰基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基、苯氧基、苯基、氨基、C1-6烷氨基、二(C1-6)-烷氨基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氨基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)-氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、任选被单-、双-或三-卤素取代的C1-6烷基、任选被单-、双-或三-卤素取代的C1-6烷氧基以及任选被单-、双-或三-卤素取代的C1-6烷硫基， 或被1，3-二氧戊环稠合的芳基； R2代表氢或C1-6烷基； R3代表卤素、任选被单-、双-或三-卤素取代的C1-6烷氧基， 或 其中： R3a和R3b独立代表C3-8环烷基或C1-6烷基，其中的C1-6烷基任选被羟基、羧基、C3-8环烷基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、芳基-取代的C1-6烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、C3-8环烷基氨基甲酰基、C3-8杂环基羰基、(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基或C1-6烷氧基取代； q代表1-3的整数； R3c代表氢、羟基、羧基或任选被羟基、羧基或(苯基-取代的C1-6烷基)氨基甲酰基取代的C1-6烷基； Xa代表-O-、-S-或-N(R3d)-， 其中 R3d代表C1-6烷基； R4代表氢、卤素、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基或任选被C1-6烷氧基、或单-、双-或三-卤素取代的C1-6烷基； R5代表氢或C1-6烷基；并且 R6代表羧基、氨甲酰、腈或四唑基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种用作药物制品活性成分的式(I)嘧啶衍生物及其盐。本发明的嘧啶衍生物具有极佳的CRTH2(G-蛋白-偶联的化学引诱物受体，在Th2细胞表达)拮抗剂的活性并且可用于预防和治疗与CRTH2活性相关的疾病，尤其是治疗过敏性疾病，如哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎以及过敏性结膜炎；嗜酸性细胞相关的疾病，如Churg-Strauss综合征和窦炎；嗜碱性细胞相关的疾病，如嗜碱细胞性白血症、慢性荨麻疹以及人和其它哺乳动物的嗜碱性白细胞增多；具有T淋巴细胞和过多白血球浸润特征的感染性疾病，如牛皮癣、湿疹、炎性肠疾病、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病(Crohn′s disease)、COPD(慢性阻塞性肺病)以及关节炎。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096777 英 |
