| 公开(公告)号 | CN1809360A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017046.9 |
| 申请日期 | 2004.04.20 |
| 专利名称 | 抗增殖药4-苯胺基-喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.22 GB 0309009.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·H·布拉德布里;J·G·克特尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-20 PCT/GB2004/001713 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐： 其中： 各R1和R2可相同或不同，选自氢、羧基、氰基、甲酰基、(1-3C)烷基、(2-3C)烷酰基、(1-3C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(1-3C)烷基氨基甲酰基和N，N-二-[(1-3C)烷基]氨基甲酰基； 各R1a和R2a可相同或不同，选自氢和(1-3C)烷基； 各R3和R4可相同或不同，选自氢、(1-3C)烷基和(2-4C)烯基； 且其中在任一R1、R1a、R2、R2a、R3和R4中的任何CH、CH2或CH3任选在各所述CH、CH2或CH3上连接一个或多个(例如1、2或3个)卤素取代基或选自以下的取代基：羟基、氰基、(1-3C)烷氧基、氨基、(2-3C)烷酰基、(1-3C)烷基氨基和二-[(1-3C)烷基]氨基； X选自氢、卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基； 各R5可相同或不同，选自卤素、羟基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基； Y选自直键、O、S、OC(R7)2、SC(R7)2、SO、SO2、N(R7)、CO和N(R7)C(R7)2，其中各R7独立为氢或(1-6C)烷基； Q1选自苯基、吡啶基、吡嗪基、1，3-噻唑基、1H-咪唑基、1H-吡唑基、1，3-噁唑基和异噁唑基， 且其中Q1任选连接一个或多个可相同或不同的取代基(例如1、2或3个)，选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、巯基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷基硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、(3-6C)烯酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)烯酰基氨基、(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自下式基团： -X1-R8 其中X1为直键或选自O、CO和N(R9)，其中R9为氢或(1-6C)烷基，和R8为卤素-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 且其中Q1上取代基中的任何CH2或CH3任选在各所述CH2或CH3上连接一个或多个(例如1、2或3个)卤素或(1-6C)烷基取代基或选自以下的取代基：羟基、氰基、氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基]氨基； R6选自氢、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基和(2-6C)炔基氧基， 且其中R6取代基中的任何CH2或CH3基团任选在各所述CH2或CH3基团上连接一个或多个卤素或(1-6C)烷基取代基或选自羟基和(1-6C)烷氧基的取代基； n为0、1、2或3。 |
| 摘要 | 其中取代基如说明书中所定义的式(I)喹唑啉衍生物用于在温血动物例如人中产生抗增殖作用，该作用通过单独或部分抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/093880 英 |
