| 公开(公告)号 | CN1809362A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017252.X |
| 申请日期 | 2004.04.21 |
| 专利名称 | 取代的1,4-二氮杂及其应用 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.25 US 60/465,265 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | T·卢;K·L·米尔基维茨;P·拉博伊森;M·D·库明斯;R·R·卡尔沃;D·J·帕克斯;L·V·拉夫兰斯三世;J·J·马鲁甘桑切斯;J·古朔伊;K·莱昂纳德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-21 PCT/US2004/012240 |
| 进入国家日期 | 2005.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式II化合物或其溶剂合物、水合物或药物可接受的盐： 其中： Ra的每个实例都独立地为卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、C3-8环烷基、羟基、C1-6烷氧基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、C1-6酰基、氨基甲酰基、(C1-6烷基)氨基羰基、烷硫基、氨基或硝基； n为0；或者n为1，Ra出现在7位或8位；或者n为2，Ra出现在7位和8位； X为以下的二价基团：C1-6烷烃、任选取代的C6-10芳烃、其中1个或2个环原子为杂原子的任选取代的5-7元杂芳烃、任选取代的(C6-10芳基)C1-6烷烃或任选取代的杂芳基(C1-6)烷烃，其中杂芳基部分含有5-7个环原子并且其中1个或2个环原子为杂原子； R3为-CO2Rd或-CO2M，其中Rd为氢、C1-6烷基或任选取代的C3-8环烷基，M为阳离子； R5为C3-8环烷基、C6-10芳基、其中1个或2个环原子为杂原子的5-7元杂芳基、(C3-8环烷基)烷基、(C6-10芳基)烷基、其中杂芳基部分含有5-7个环原子并且其中1个或2个环原子为杂原子的(杂芳基)烷基或者其中1个或2个环原子为杂原子的5-7元饱和或部分不饱和的杂环基，其中每个上述基团都是任选取代的； R6为C3-8环烷基、C6-10芳基、其中1个或2个环原子为杂原子的5-7元杂芳基、(C3-8环烷基)烷基、(C6-10芳基)烷基、其中杂芳基部分含有5-7个环原子并且其中1个或2个环原子为杂原子的(杂芳基)烷基或者其中1个或2个环原子为杂原子的5-7元饱和或部分不饱和的杂环基，其中每个上述基团都是任选取代的； R7为氢、C1-6烷基、C3-8环烷基或(C3-8环烷基)烷基；和 R8为氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的1，4-二氮杂、其药物组合物及其作为HDM2-p53相互作用抑制剂的用途。化合物或其溶剂合物、水合物或其药物可接受的盐具有如本发明说明书中限定的式I，其中R1至R8和X如本发明说明书中定义。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096134 英 |
