| 公开(公告)号 | CN1809347A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017051.X |
| 申请日期 | 2004.04.19 |
| 专利名称 | 选择性螺环糖皮质激素受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.23 US 60/464,784 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿利;J·M·巴尔科维克;R·贝雷西斯;S·L·科莱蒂;D·W·格拉哈姆;G·F·帕特尔;C·J·史密斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-19 PCT/US2004/012102 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由以下式I或式II表示的化合物 或者其药学上可接受的盐或水合物，其中： m为0、1、2或者3， n为0、1或者2， -A-B-C-D-选自： (1)-CH2-CH2-CH2-O-， (2)-CH2-CH2-C(O)-O-， (3)-CH＝CH-C(O)-O-， (4)-O-CH2-CH2-CH2-， (5)-O-C(O)-CH2-CH2-， (6)-HC＝CH-CH2-O-， (7)-CH2-HC＝CH-O-， (8)-CH2-CH2-C(O)-NH-， (9)-CH2-NH-CH2-CH2-， (10)-CH2-NH-C(O)-O-， (11)-NH-C(O)-NH-C(O)-， (12)-C(O)-NH-C(O)-NH-， (13)-NH-C(O)-NH-CH2-， (14)-NH-C(O-NH-C(＝S)-， (15)-O-CH2-CH2-O-， (16)S-CH2-CH2-S-； 条件是当-A-B-C-D-的位置B和C上的原子两者均为碳原子时，所述原子可连接在一起形成选自以下的环 X和Y每一个独立选自CH2、S和O； R1选自： (1)C1-6烷基， (2)C2-6链烯基， (3)C2-6链炔基， (4)C3-6环烷基， (5)芳基， (6)-CH2-苯基， (7)HET， 其中以上条目(1)-(3)由1-3个独立选自卤代、OR5和NHR6的取代基任选取代，并且条目(4)-(7)由1-3个选自卤代、OR5、NHR6、C1-3烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基的取代基任选取代； R2和R3每一个独立选自： (1)氢， (2)卤代， (3)C1-6烷基， (4)C2-6链烯基， (5)C2-6链炔基， (6)OR7， (7)NHR8， (8)芳基， (9)-CH2-苯基； R5、R6、R7和R8每一个独立选自： (1)氢， (2)甲基； 每一个R4独立选自 (1)-OH， (2)由1、2或者3个独立选自羟基、氧代、-COOH、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、＝S和卤代的取代基任选取代的-C1-6烷基， (3)由1、2或者3个独立选自羟基、卤代和-C(O)-O-C1-2烷基的取代基任选取代的C2-6链烯基， (4)由1、2或者3个独立选自羟基和卤代的取代基任选取代的C2-6链炔基， (5)由1、2或者3个独立选自羟基、C1-2烷基、-COOH、-C(O)-O-CH3和卤代的取代基任选取代的苯基， (6)由1、2或者3个独立选自羟基、C1-2烷基和卤代的取代基任选取代的-C1-2烷基-苯基， (7)-CO2H， (8)-CO2C1-3烷基， (9)-OC1-3烷基， (10)-SO2-C1-3烷基， (11)由1、2或者3个独立选自羟基、C1-2烷基和卤代的取代基任选取代的-SO2-苯基， (12)-C1-2烷基-O-C1-2烷基， (13)-C1-2烷基-O-C2-4链烯基， (14)由1、2或者3个独立选自羟基、C1-2烷基和卤代的取代基任选取代的-C1-2烷基-O-苯基， (15)-C1-2烷基-C(O)O-C1-2烷基， (16)2-(1，3-二氧六环)乙基， (17)-C1-2烷基-C(O)-NH-苯基， (18)-C1-2烷基-C(O)-NHN。 |
| 摘要 | 本发明包括式I和式II化合物或其药学上可接受的盐或者水合物，它们用作治疗多种自身免疫和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。也包括药用组合物和应用方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/093805 英 |
