| 公开(公告)号 | CN1809556A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017570.6 |
| 申请日期 | 2004.06.14 |
| 专利名称 | 1-[2-(苯并咪唑-1-基)喹啉-8-基]哌啶-4-基胺衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D305/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.24 US 60/482,176 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 诺尔马·J·汤姆;戴维·H·B·里平;迈克尔·J·卡斯塔尔蒂 |
| 地址 | 美国康涅荻格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-14 PCT/IB2004/001983 |
| 进入国家日期 | 2005.12.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备通式I的化合物或其药物上可接受的盐、前体药物、水合物或溶剂合物的方法， 其中每个R1、R2和R3独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C6)环烷基和-NR12R13； 其中R4为含有一个或多个各自选自O、S和N的杂原子的-(CR5R6)mH或-(CR7R8)n(4-10员)-芳族或非芳族杂环，其中m为1-5的整数，其中n为0-5的整数，其中所述的4-10员杂环在为芳族杂环时任选被1-3个R9取代基取代，且其中所述的4-10员杂环在为非芳族杂环时任选在任意位置上被1-3个R10取代基取代且任选在不与杂原子相邻或直接连接的任意位置上被1-3个R11取代基取代； 其中每个R5、R6、R7和R8独立地选自H和(C1-C6)烷基； 其中每个R9独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C3-C6)环烷基和-NR14R15； 其中每个R10独立地选自H、(C1-C6)烷基和(C3-C6)环烷基； 其中每个R11独立地选自卤素、氰基、CF3、二氟甲氧基、三氟甲氧基、-O(C1-C6)烷基、-O(C1-C6)环烷基和-NR16R17； 其中R12、R13、R14、R15、R16和R17独立地选自H、(C1-C6)烷基和(C1-C6)环烷基； 其中上述每个(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、-O(C1-C6)烷基和-O(C3-C6)环烷基取代基无论在何处出现均可以任选独立地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2-氨基、全卤代(C1-C6)烷基、全卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、羟基和(C1-C6)烷氧基； 该方法包括使通式II的化合物在有水存在下与金属醇盐反应， 其中BOC为叔丁氧羰基，且R1、R2、R3和R4如上述对通式I化合物所定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐、前体药物、水合物或溶剂合物的方法，其中R1、R2、R3和R4如本说明书所定义。通式(I)的化合物用于治疗哺乳动物的异常细胞生长，诸如癌症。 |
| 国际公布 | 2004-12-29 WO2004/113322 英 |
