| 公开(公告)号 | CN1259328C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN03128587.2 |
| 申请日期 | 2003.05.22 |
| 专利名称 | 异帕米星及其盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07H15/236(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/236(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈云华;程鹏飞;石庆林 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备式(I)的异帕米星化合物或其盐的方法，包括如下步骤： a.由N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸(V)与活性试剂(VI)反应制备得到侧链活性酯N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸-N-取代苯酐酯(VII)： b.将式(II)的庆大霉素B在三甲基氯硅烷催化剂存在下与六甲基二硅胺烷硅烷化试剂进行硅烷化保护制备得高硅烷化庆大霉素B(III)： c.由高硅烷化庆大霉素B(III)与侧链活性酯(VII)反应制备得到N-取代苯酐异帕米星(VIII)： d.由N-取代苯酐异帕米星(VIII)在水合联胺碱性条件下制备异帕米星(I)或其盐： |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(I)的异帕米星化合物及其盐的方法，该化合物制备方法包括将式(Ⅱ)化合物硅烷基保护得式(Ⅲ)化合物，式(Ⅲ)化合物在缩合剂存在下与式(Ⅶ)化合物缩合得到式(Ⅷ)化合物，式(Ⅷ)化合物在碱条件下反应得到式(I)化合物及其盐。其中式(Ⅶ)化合物是通过式(Ⅳ)化合物经过邻苯二甲酸酐保护得式(V)化合物，式(V)化合物与式(Ⅵ)化合物酯化而得到。本发明制备异帕米星的方法方便、产率高、易于工业化生产。 |
| 国际公布 |
