公开(公告)号
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CN1775762A
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公开(公告)日
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2006.05.24
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申请(专利)号
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CN200510045306.X
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申请日期
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2005.12.06
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专利名称
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川芎嗪酰基哌嗪衍生物、制备方法和药物组合物与应用
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主分类号
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C07D241/12(2006.01)I
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分类号
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C07D241/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东大学
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发明(设计)人
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刘新泳;徐文方;程先超;李 锦
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地址
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250012山东省济南市历下区文化西路44号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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宁钦亮
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国省代码
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山东;37
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主权项
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川芎嗪酰基哌嗪衍生物,其特征在于,具有如下结构通式: 其中RCO-为乙酰水杨酰基、烟酰基、异烟酰基、[2-(4-氯苯氧基)-2-甲基-]丙酰基、肉桂酰基、4-氟肉桂酰基、4-氯肉桂酰基、4-溴肉桂酰基、4-甲基肉桂酰基、4-甲氧基肉桂酰基、2,5-二甲氧基肉桂酰基、3,4-二甲氧基肉桂酰基、2,3-二甲氧基肉桂酰基、乙酰阿魏酰基、3-硝基肉桂酰基、呋喃甲酰基、3,4,5-三甲氧基苯甲酰基、苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、3,4-甲氧基苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2,4-二氯苯甲酰基、2-碘苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、3,5-二硝基苯甲酰基、苯乙酰基、4-硝基苯乙酰基、β-苯丙酰基、苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、甲基磺酰基、乙氧羰基、氯乙酰基、苯乙二酮基或水杨酰基。
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摘要
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川芎嗪酰基哌嗪衍生物、制备方法和药物组合物与应用,属于川芎类衍生物药物技术领域。川芎嗪酰基哌嗪衍生物具有如上结构通式,用N-酰基哌嗪通过对2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐的哌嗪环的烃化反应,得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A6-8,16-28,30,32-36;用2-(1-哌嗪基甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪通过对2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐的哌嗪环的酰化反应,得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A1-5,9-15,29,31,37,38;用氨水对化合物A1进行氨解,得川芎嗪酰基哌嗪衍生物A39。川芎嗪酰基哌嗪衍生物与药用辅料制成不同剂型的药物组合物,用于制备血管内皮细胞修复与保护药物或抗血小板凝集药物。
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国际公布
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