| 公开(公告)号 | CN1264843C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN02809154.X |
| 申请日期 | 2002.12.13 |
| 专利名称 | 具有PDE7抑制作用的吡唑并嘧啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.13 JP 380483/2001 |
| 申请(专利权)人 | 第一阿斯比奥制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 井上英和;村藤秀宣;林靖浩 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-13 PCT/JP2002/013083 |
| 进入国家日期 | 2003.10.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下列通式(IA)或(IB)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物： 其中A代表N或CR4， B代表氢原子或卤原子， R1代表可选被取代的C3-7环烷基或叔丁基， R2代表氢、甲基或乙基， R3代表氢、硝基、氰基或卤原子、NR5R6、C(＝X)R7、SO2NR5R6、OR8、NR8CONR5R6、NR8CO2R9、NR8SO2R9、杂芳基、可选被取代的C1-6烷基、可被取代的C1-6烯基、可被取代的饱和或不饱和杂环烷基， R4代表氢、根据需要被一个或多个氟原子取代的C1-3烷氧基， R5和R6是相同或不同的，代表氢原子、可选被取代的C1-6烷基或可选被取代的酰基、可选被取代的杂环烷基，或者与它们所键合的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉代基、硫代吗啉代基、哌嗪基或高哌嗪基，这些基团视情况被可选被取代的C1-4烷基、OH、C1-3烷氧基、CO2H、NR5R6、NR9C(-O)R7、氧代基或C(＝O)R7取代， R7代表氢、可选被取代的C1-6烷基、OH、OR8或NR5R6， R8代表氢、可选被取代的C1-6烷基或可选被取代的杂环烷基， R9代表可选被取代的C1-6烷基， X代表O、S或NH。 |
| 摘要 | 提供了由下列通式(ⅠA)或(ⅠB)和下列通式(ⅠA’)或(ⅠB’)所表示的吡唑并嘧啶酮衍生物，其中各符号是如说明书所公开的，它们是所需的化合物。这些化合物具有选择性抑制PDE7的作用，由此增加细胞内cAMP水平，抑制T细胞的活化。因而，它们可用于多种变应性疾病和炎性或免疫学疾病的预防和治疗。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053975 日 |
