| 公开(公告)号 | CN1264511C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200410042521.X |
| 申请日期 | 2004.05.20 |
| 专利名称 | 一种从植物中提取原阿片碱及其药物制剂的制备和应用 |
| 主分类号 | A61K31/395(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/395(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京神农坛医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张 平 |
| 地址 | 100036北京市海淀区莲花小区1号楼1门1803室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种从植物中提取的原阿片碱的药物的制备方法，其特征为： (1)原阿片碱的提取、纯化 取含原阿片碱的药材，粉碎成粗粉，用95％的乙醇回流提取3次，每次乙醇用量为生药的6-8倍，回流提取1-3小时，提取液合并，滤过，减压回收溶剂，得醇提取物。将醇提取物以1％的盐酸溶液超声或微热使完全溶解，静置24小时，滤过，滤液用碱溶液调节pH值至10-12，水浴60℃保温30分钟，放冷，滤过，干燥，得含原阿片碱的沉淀，沉淀用氯仿溶解，缓缓加入乙醇，使溶液中氯仿与乙醇之比为1∶3-5，将氯仿-乙醇溶液于水浴上加热，回收氯仿至尽，放冷，静置12小时，待其结晶完全，滤过，得含原阿片碱85％以上的粗晶；将粗晶重新溶于氯仿中，再缓缓加入乙醇，使氯仿∶乙醇＝1∶3-4，水浴60℃加热，回收氯仿至尽后，放冷，静置重结晶，滤过，结晶于低温≤60℃时真空干燥，得原阿片碱纯品，测得原阿片碱含量≥98％。 (2)制剂的处方 片剂组成为原阿片碱为4-6重量份，药用辅料为94-96重量份； 颗粒剂组成为原阿片碱为4-6重量份，药用辅料为994-996重量份； 胶囊剂组成为原阿片碱为4-6重量份，药用辅料为194-196重量份； 软胶囊组成为原阿片碱为4-6重量份，药用辅料为14-16重量份； 水针剂组成为原阿片碱为1-8重量份，药用辅料为4-32重量份； 粉针剂组成为原阿片碱为1-8重量份，药用辅料为4-32重量份； (3)制剂制备 A.固体制剂的制备：取原阿片碱，加入药剂学上可以接受的药用辅料，用常规制药工艺制备成片剂，颗粒剂，胶囊剂、软胶囊剂； B.水针剂的制备：取原阿片碱原料，加入1％的盐酸水溶液适量，超声或微热使溶解，滤过，滤液加入注射用水，调节pH值至3.0-5.0，使溶液中原阿片碱的含量为1-5mg/ml，用0.1％的活性炭80-90℃保温15min，趁热滤过，滤液继以0.22μm的微孔滤膜滤过，灌装，灭菌，即得； C.粉针剂的制备：取原阿片碱原料，用1％的盐酸水溶液适量超声或微热使溶解，滤过，滤液用0.1％的活性炭80-90℃保温15min并不停搅拌，趁热滤过，滤液继以0.22μm的微孔滤膜滤过，滤液喷雾干燥或真空低温干燥，无菌分装于西林瓶，轧盖，即得。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种从植物中提取原阿片碱及其药物制剂的制备和应用，其特征在于从罂粟科植物和部分小檗科、鼠李科植物提取纯化得到纯度为98％的原阿片碱，与药用辅料混合制备成药剂学上可以接受的固体制剂、注射制剂，药理实验结果表明，本发明的原阿片碱药物制剂可应用于心脑血管疾病、AD患者的治疗，同时原阿片碱药物制剂还具有镇痛、抗胆碱酯酶作用和促进胆汁分泌，抗过敏，抗炎等作用。 |
| 国际公布 |
