| 公开(公告)号 | CN1264819C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN98812639.7 |
| 申请日期 | 1998.10.26 |
| 专利名称 | 前列环素衍生物的立体选择合成方法 |
| 主分类号 | C07C405/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07C405/00(2006.01)I;A61K31/557(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.10.24 US 08/957,736 |
| 申请(专利权)人 | 联合治疗公司 |
| 发明(设计)人 | R·M·莫里尔蒂;R·彭马斯塔;L·郭;M·S·劳;J·P·斯塔舍夫斯基 |
| 地址 | 美国华盛顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-10-26 PCT/US1998/022585 |
| 进入国家日期 | 2000.06.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;温宏艳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的方法，该方法包括通过钴介导的环化作用将式1的起始化合物环化成为式2的化合物： 其中起始化合物与Co2(CO)8反应，其中n是0、1、2或3； Y1是反-CH＝CH-，顺-CH＝CH-、-CH2(CH2)m-或-C≡C-； m是1、2或3； R1是醇保护基； R7是 (1)-CpH2p-CH3，其中P是1-5的整数， (2)由1、2或3个氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基任意取代的苯氧基，条件是烷基之外的取代基不多于两个，条件是只有当R3和R4是相同的或不同的氢或甲基时，R7是苯氧基或取代的苯氧基， (3)苯基、苄基、苯乙基或苯丙基，芳香环上任意取代有1、2或3个氯、氟、三氟甲基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基，条件是烷基以外的取代基不多于两个， (4)顺-CH＝CH-CH2-CH3 (5)-(CH2)2-CH(OH)-CH3，或 (6)-(CH2)3-CH＝C(CH3)2； 其中-C(L1)-R7连在一起是 (1)1-3个C1-C5烷基任意取代的C4-C7环烷基， (2)2-(2-呋喃基)乙基， (3)2-(3-噻吩基)乙氧基，或 (4)3-噻吩基氧甲基； 其中M1是α-OH：β-R5或α-R5：β-OH或α-OR1：β-R5或α-R5：β-OR1，其中R5是氢或甲基，和R1是醇保护基团；和 L1是α-R3：β-R4，α-R4：β-R3，或α-R3：β-R4和α-R4：β-R3的混合，其中R3和R4是相同的或不同的氢、甲基或氟，条件当R3和R4的一个是氢或氟时，另一个仅仅是氟。 |
| 摘要 | 一种制备9-脱氧-PGF1型化合物的改进方法。与先有技术相比，该方法是立体选择性的和比制备这些化合物的已知方法步骤少。 |
| 国际公布 | 1999-05-06 WO1999/021830 英 |
