公开(公告)号
|
CN1264827C
|
公开(公告)日
|
2006.07.19
|
申请(专利)号
|
CN99816990.0
|
申请日期
|
1999.11.01
|
专利名称
|
1-氨基-烷基环己烷化合物NMDA受体拮抗剂
|
主分类号
|
C07D295/033(2006.01)I
|
分类号
|
C07D295/033(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
|
申请(专利权)人
|
莫茨药物股份两合公司
|
发明(设计)人
|
M·戈尔德;W·达尼茨;C·G·R·帕森斯;I·卡尔温什;V·考斯;A·杰根森斯
|
地址
|
德国法兰克福
|
颁证日
|
|
国际申请
|
1999-11-01 PCT/EP1999/008317
|
进入国家日期
|
2002.04.29
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
唐晓峰
|
国省代码
|
德国;DE
|
主权项
|
一种选自下列通式的1-环氨基-烷基环己烷化合物、包括其光学异构对映体、旋光异构体、水合物及其药物上可接受的盐: 其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9; 其中n+m=0、1或2; 其中R1-R7独立地选自氢或C1-C6低级烷基,至少R1、R4和R5是C1-C6低级烷基;且其中R8和R9共同代表低级亚烷基-(CH2)x-,其中x是2-5。
|
摘要
|
某些1-环氨基-烷基环己烷类、包括其光学异构对映体、旋光异构体、水合物及其药物上可接受的盐是具有全身活性的非竞争性NMDA受体拮抗剂且由此用于缓解因谷氨酸能(glutamatergic)传导紊乱导致的疾病,所述的1-环氨基-烷基环己烷类选自由下列通式(I)的那些化合物组成的组,其中R*是-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9;其中n+m=0、1或2;其中R1-R7独立地选自氢和低级烷基(1-6c)组成的组,至少R1、R4和R5是低级烷基;且其中R8和R9共同代表低级亚烷基-(CH2)x-,其中x是2-5。更重要的是,这些化合物表现出突出的极为相关的非环氨基化合物所不共有的抗惊厥和抗癫痫发作活性。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过使用该药物组合物而缓解的疾病、尤其是缓解惊厥和癫痫发作的治疗方法和活性成分1-环氨基-烷基环己烷化合物的制备方法和由这些化合物制备的药物产品。
|
国际公布
|
2001-05-10 WO2001/032640 英
|