| 公开(公告)号 | CN1805937A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016567.2 |
| 申请日期 | 2004.04.13 |
| 专利名称 | 具有多巴胺D3受体亲和性的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D213/76(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/76(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.14 US 10/413,233 |
| 申请(专利权)人 | 阿伯特有限及两合公司 |
| 发明(设计)人 | W·布拉耶;A·豪普特;W·卢比什;R·格朗代尔;K·德雷舍尔;H·热内斯特;L·昂格尔;D·R·索尔;S·C·特纳 |
| 地址 | 德国威斯巴登 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-13 PCT/EP2004/003872 |
| 进入国家日期 | 2005.12.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物 其中 R是氧、基团N-R3或基团CR3aR3b； Q是二价6-元杂芳族基团，它具备1或2个N原子作为环成员，并且可选地携带一个或两个取代基Ra，Ra彼此独立地选自卤素、CN、NO2、CO2R4、COR5、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、NH2、NHR6、NR6R7和C1-C4-卤代烷氧基； Ar是苯基或6-元杂芳族基团，它具备1或2个N原子作为环成员，并且可选地携带一个或两个取代基Rb，Rb选自卤素、NO2、CN、CO2R4、COR5、NH2、NHR6、NR6R7、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，还有可能与Ar的相邻C原子键合的两个基团Rb一起是C3-C4-亚烷基； n是0、1或2； R1是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C4-链烯基或C3-C4-炔基； R2是C1-C4-烷基，或者与R一起是C2-C5-亚烷基，或者在n＝2的情况下，两个基团R2可以一起是C1-C4-亚烷基； R3是氢或C1-C4-烷基； R3a、R3b彼此独立地是氢或C1-C4-烷基； R4是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、苯基或苄基；且 R5是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、苯基或苄基； R6、R7各自独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或者与它们所键合的氮一起构成饱和的3-、4-、5-或6-元杂环，它另外可以包含氧原子或另外的氮原子作为环成员，并且可以携带1、2、3或4个C1-C4-烷基； 其N-氧化物和这些化合物的生理学上耐受的酸加成盐； 化合物4-甲基-N-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺和4-氯-N-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺除外。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物，其中Q是二价6-元杂芳族基团，它具备1或2个N原子作为环成员，并且可选地携带一个或两个取代基Ra，Ra彼此独立地选自卤素、CN、NO2、CO2R4、COR5、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；Ar是苯基或6-元杂芳族基团，它具备1或2个N原子作为环成员，并且可选地携带一个或两个取代基Rb，Rb选自卤素、NO2、CN、CO2R4、COR5、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基，还有可能与Ar的相邻C原子键合的两个基团Rb一起是C3-C4-亚烷基；R1是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C4-链烯基或C3-C4-炔基；基团n、R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求书所给出的含义，这些化合物的N-氧化物和生理学上耐受的酸加成盐，以及药物组合物，该组合物包含至少一种如权利要求1至10之一所要求保护的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物和/或至少一种I的生理学上耐受的酸加成盐和/或I的N-氧化物，酌情包含生理学上可接受的载体和/或辅助物质，用于治疗响应于多巴胺D3受体拮抗剂或多巴胺D3激动剂影响的疾病，具体为治疗中枢神经系统疾病和肾功能障碍。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089905 英 |
