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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有多巴胺D3受体亲和性的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有多巴胺D3受体亲和性的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物

医药数据库中心 药学论坛 阿伯特有限及两合公司/W·布拉耶;A·豪普特;W·卢比什;R·格朗代尔;K·德雷舍尔;H·热内斯特;L·昂格尔;D·R·索尔;S·C·特纳
公开(公告)号 CN1805937A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016567.2  
申请日期 2004.04.13  
专利名称 具有多巴胺D3受体亲和性的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物  
主分类号 C07D213/76(2006.01)I  
分类号 C07D213/76(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.14 US 10/413,233  
申请(专利权)人 阿伯特有限及两合公司  
发明(设计)人 W·布拉耶;A·豪普特;W·卢比什;R·格朗代尔;K·德雷舍尔;H·热内斯特;L·昂格尔;D·R·索尔;S·C·特纳  
地址 德国威斯巴登  
颁证日  
国际申请 2004-04-13 PCT/EP2004/003872  
进入国家日期 2005.12.13  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式I的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物 其中 R是氧、基团N-R3或基团CR3aR3b; Q是二价6-元杂芳族基团,它具备1或2个N原子作为环成员,并且可选地携带一个或两个取代基Ra,Ra彼此独立地选自卤素、CN、NO2、CO2R4、COR5、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷基、NH2、NHR6、NR6R7和C1-C4-卤代烷氧基; Ar是苯基或6-元杂芳族基团,它具备1或2个N原子作为环成员,并且可选地携带一个或两个取代基Rb,Rb选自卤素、NO2、CN、CO2R4、COR5、NH2、NHR6、NR6R7、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷氧基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基,还有可能与Ar的相邻C原子键合的两个基团Rb一起是C3-C4-亚烷基; n是0、1或2; R1是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C4-链烯基或C3-C4-炔基; R2是C1-C4-烷基,或者与R一起是C2-C5-亚烷基,或者在n=2的情况下,两个基团R2可以一起是C1-C4-亚烷基; R3是氢或C1-C4-烷基; R3a、R3b彼此独立地是氢或C1-C4-烷基; R4是C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、苯基或苄基;且 R5是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-链烯基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、苯基或苄基; R6、R7各自独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基或者与它们所键合的氮一起构成饱和的3-、4-、5-或6-元杂环,它另外可以包含氧原子或另外的氮原子作为环成员,并且可以携带1、2、3或4个C1-C4-烷基; 其N-氧化物和这些化合物的生理学上耐受的酸加成盐; 化合物4-甲基-N-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺和4-氯-N-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺除外。  
摘要 本发明涉及通式I的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物,其中Q是二价6-元杂芳族基团,它具备1或2个N原子作为环成员,并且可选地携带一个或两个取代基Ra,Ra彼此独立地选自卤素、CN、NO2、CO2R4、COR5、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基;Ar是苯基或6-元杂芳族基团,它具备1或2个N原子作为环成员,并且可选地携带一个或两个取代基Rb,Rb选自卤素、NO2、CN、CO2R4、COR5、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基,还有可能与Ar的相邻C原子键合的两个基团Rb一起是C3-C4-亚烷基;R1是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C4-链烯基或C3-C4-炔基;基团n、R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求书所给出的含义,这些化合物的N-氧化物和生理学上耐受的酸加成盐,以及药物组合物,该组合物包含至少一种如权利要求1至10之一所要求保护的N-[(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物和/或至少一种I的生理学上耐受的酸加成盐和/或I的N-氧化物,酌情包含生理学上可接受的载体和/或辅助物质,用于治疗响应于多巴胺D3受体拮抗剂或多巴胺D3激动剂影响的疾病,具体为治疗中枢神经系统疾病和肾功能障碍。  
国际公布 2004-10-21 WO2004/089905 英  
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