将反式1,3-二氧戊环衍生物转化成对应的顺式体的合成方法
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公开(公告)号
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CN1803791A
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公开(公告)日
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2006.07.19
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申请(专利)号
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CN200510020154.8
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申请日期
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2005.01.12
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专利名称
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将反式1，3-二氧戊环衍生物转化成对应的顺式体的合成方法
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主分类号
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C07D317/24(2006.01)I
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分类号
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C07D317/24(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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四川大学
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发明(设计)人
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徐 正;李海波
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地址
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610044四川省成都市人民南路三段17号华西药学院
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种采用反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯为原料，经过一定反应步骤得到顺2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯的新方法。其特征在于反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯(化合物I’)首先经过水解得到化合物VI，化合物VI与甘油形成缩酮得到化合物IV，化合物IV与苯甲酰氯发生酰化反应得到化合物V，化合物V经过分离得到目标化合物I。经过以上步骤得到的化合物I’，还可经过以上步骤转化为化合物I。其反应式如下：
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摘要
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本发明涉及的是一种将反2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯经过水解、缩合和苯甲酰化等反应步骤转化为顺2-(2，4-二氯苯基)-2-(溴甲基)-1，3-二氧戊环-4-甲醇苯甲酸酯的合成方法，后者是抗真菌药物酮康唑等的中间体。本合成方法可以降低此类药物的生产成本，并减少生产中的废弃物。
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国际公布
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