| 公开(公告)号 | CN1805742A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016900.X |
| 申请日期 | 2004.06.09 |
| 专利名称 | 作为MDM2抑制剂的顺式咪唑啉 |
| 主分类号 | A61K31/4164(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/22(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.17 US 60/479,563 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 纳德·fo投赫;埃米莉·爱军·刘;宾哈·坦·乌 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-09 PCT/EP2004/006211 |
| 进入国家日期 | 2005.12.16 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 至少一种选自式I化合物的化合物， 其中 X1和X2各自独立地选自氢、-OR3、-SR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、 卤素、硝基、三氟甲基、低级烷基、被R8取代的低级烷基、环烷基； R1选自C1-C8烷基、连在C4-C8环烷基上的C1-C4烷基，以及C4-C8环烷基； R2是-C＝OR9； R3选自氢、低级烷基、被R8取代的低级烷基，以及环烷基； R4选自氢和低级烷基； R5和R6各自独立地选自氢、低级烷基和环烷基；或者 R5和R6和来自它们所取代的苯环的两个碳原子及这两个碳原子之间的键一起形成选自5-或6-元不饱和环或者5-或6-元饱和环的环，所述的环含有至少一个选自S、N和O的杂原子； R7选自氢、低级烷基和环烷基； R8选自-CONR5R6、-NR5R6、COOR7、芳基、卤素、低级烷氧基、吗啉基和杂环； R9选自C1-C4烷基、-CH＝CHCOOH、-NHCH2CH2R10、-N(CH2CH2OH)CH2CH2OH、-N(CH3)CH2CH2NCH3、-N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3、饱和4-、5-和6-元环，以及含有至少一个杂原子并且任选被取代的饱和及不饱和5-和6-元环，其中杂原子选自S、N和O，并且取代基选自低级烷基、-C＝O-R11、-OH、被羟基取代的低级烷基、被-NH2取代的低级烷基、N-低级烷基、-SO2CH3、＝O、-CH2C＝OCH3以及含有至少一个选自S、N和O的杂原子的5-和6-元饱和环； R10选自-N(CH3)CH3、-NHCH2CH2NH2、-NH2、吗啉基和哌嗪基；并且 R11选自H、低级烷基、-NH2、-N-低级烷基、被羟基取代的低级烷基以及被NH2取代的低级烷基， 或其可药用盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明提供具有此处提供的名称的式(I)化合物及其可药用盐和酯，这些化合物抑制MDM2蛋白质和类p53肽的相互作用并且具有抗增殖活性。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/002575 英 |
