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苯甲酰胺衍生物或其盐

医药数据库中心 药学论坛 安斯泰来制药有限公司/倉持孝博;朝井範夫;生貝和弘;赤松清二郎;原田博规;石川典子;白神昇平;宫本聡;渡边俊博;木曾哲男
公开(公告)号 CN1805923A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016215.7  
申请日期 2004.06.10  
专利名称 苯甲酰胺衍生物或其盐  
主分类号 C07C237/40(2006.01)I  
分类号 C07C237/40(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A6  
分案原申请号  
优先权 2003.6.12 JP 167865/2003;2003.12.3 JP 405086/2003  
申请(专利权)人 安斯泰来制药有限公司  
发明(设计)人 倉持孝博;朝井範夫;生貝和弘;赤松清二郎;原田博规;石川典子;白神昇平;宫本聡;渡边俊博;木曾哲男  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2004-06-10 PCT/JP2004/008479  
进入国家日期 2005.12.12  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 日本;JP  
主权项 如下通式(I)表示的苯甲酰胺衍生物或其盐: 式中符号的含义如下: 或 L:低级亚烷基, D环和E环:它们是相同或不同的,为单环或二环烃环,或包含1至4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的5元至12元单环或二环杂芳环, G环:包含1至4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环, R1至R9:它们是相同或不同的,为氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、-OH、-SH、-O-低级烷基、-O-低级烷基-NH-低级烷基、-O-低级烷基-N(低级烷基)2、=O、-NH2、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-S-低级烷基、-SO-低级烷基、-SO2-低级烷基、-CN、-COOH、-C(=O)-O-低级烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低级烷基、-C(=O)-N(低级烷基)2、-NH-C(=O)-O-低级烷基、-NH-SO2-低级烷基,-SO2-NH2、-SO2-NH-低级烷基、-C(=O)-低级烷基、-NO2或含氮饱和杂环, R10:氢原子或低级烷基, R11至R15:它们是相同或不同的、氢原子、卤素原子、低级烷基、卤代低级烷基、-OH、-O-低级烷基、-S-低级烷基、-SO-低级烷基、-SO2-低级烷基、=O、-C(=O)H、-C(=O)-低级烷基、-COOH、-CN、-NH2、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低级烷基、-C(=O)-N(低级烷基)2、-C(=O)-芳基、-C(=O)-NH-芳基、-NH-C(=O)-低级烷基、-NH-C(=O)-芳基、-NH-SO2-低级烷基、-N(低级烷基)-SO2-低级烷基、-低级亚烷基-NH-SO2-低级烷基、-低级亚烷基-NH-SO2-芳基、-C(=O)-O-低级烷基、-低级亚烷基-OH、-低级亚烷基-C(=O)-NH-低级烷基、-低级亚烷基-C(=O)-N(低级烷基)2、-低级亚烷基-C(=O)-NH2、-低级亚烷基-C(=O)-OH、-低级亚烷基-O-低级烷基、-低级亚烷基-S-低级烷基、-低级亚烷基-O-C(=O)-低级烷基、-低级亚烷基-NH-低级烷基、-低级亚烷基-N(低级烷基)2、-低级亚烷基-芳基、环烷基、芳基、-(包含1-4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环)、-O-(包含1-4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环)、-低级亚烷基-(包含1-4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环)、-C(=O)-(包含1-4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环)、-低级亚烷基-N(低级烷基)-(包含1-4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环)或-C(=O)-NH-(包含1-4个选自N、S和O的一种或多种杂原子的4元至12元单环或二环杂环), 上述单环或二环杂环可以被卤素原子、低级烷基、-O-低级烷基或-OH取代。  
摘要 提供一种具有辣椒素受体VR1抑制活性的化合物,该化合物可用作可用作炎症疼痛和神经性疼痛、偏头痛、群集性头痛、包括膀胱过动症的膀胱疾病等各种疼痛的治疗剂。苯甲酰胺衍生物或其盐,其中苯环通过酰胺键与D环(单环或二环烃环或单环或二环杂芳环)相连,苯环直接与E环(单环或二环烃环或单环或二环杂芳环)结合,苯环还通过L(低级亚烷基)与A(氨基部分、单环或二环杂环)结合。  
国际公布 2004-12-23 WO2004/110986 日  
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