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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:磷酸二酯酶4抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

磷酸二酯酶4抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 记忆药物公司;罗氏公司/阿肖克·泰西姆;阿伦·霍珀;刘瑞平;埃里克·屈斯特;罗伯特·F.·邓恩;托马斯·E.·雷瑙
公开(公告)号 CN1805929A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016778.6  
申请日期 2004.04.16  
专利名称 磷酸二酯酶4抑制剂  
主分类号 C07D207/26(2006.01)I  
分类号 C07D207/26(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.16 US 60/463,054  
申请(专利权)人 记忆药物公司;罗氏公司  
发明(设计)人 阿肖克·泰西姆;阿伦·霍珀;刘瑞平;埃里克·屈斯特;罗伯特·F.·邓恩;托马斯·E.·雷瑙  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-04-16 PCT/US2004/011765  
进入国家日期 2005.12.16  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 张晓威  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物及其药学可接受的盐: 其中 R1是具有1-8个碳原子的烷基,其中任选一个或多个-CH2CH2-基团在每种情况下被-CH=CH-或-C≡C-基团替代, 具有1-8个碳原子的烷基,其被卤素、氧代或它们的组合取代一次或多次,其中任选一个或多个-CH2CH2-基团在每种情况下被-CH=CH-或-C≡C-基团替代, 具有3-8个碳原子的环烷基,其是未取代的或者被卤素、氧代、具有1-4个碳原子的烷基或它们的组合取代一次或多次,杂环基,其是饱和的、部分饱和的或完全不饱和的,具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,该杂环基是未取代的或者被卤素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或它们的组合取代一次或多次,具有6-14个碳原子的芳基,其是未取代的或者被卤素、CF3、OCF3、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它们的组合取代一次或多次,具有8-16个碳原子的芳基烷基,其是未取代的或者被卤素、CF3、OCF3、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它们的组合取代一次或多次, 具有5-14个碳原子的部分不饱和碳环基,其是未取代的或者被卤素、烷基、烷氧基、硝基、氰基、氧代或它们的组合取代一次或多次, 具有8-16个碳原子的芳基烯基,其中烯基部分具有最多5个碳原子,该芳基烯基是未取代的或者被卤素、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它们的组合取代一次或多次, 杂环-烷基基团,其是饱和的、部分饱和的或完全不饱和的,具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,该杂环-烷基基团是未取代的或者在杂环部分中被卤素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或它们的组合取代一次或多次,和/或在烷基部分中被卤素、氧代、氰基或它们的组合取代,或者 具有4-16个碳原子的环烷基烷基,其是未取代的或者被卤素、氧代、烷基或它们的组合取代一次或多次; R2是具有1-4个碳原子的烷基,其是未取代的或者被卤素取代一次或多次; R3是-C(O)R4、-(CH2)nC(O)R4、-(CH2)nOR5、-(CH2)nSR5、-(CH2)nSO2R4、-(CH2)nNR5R6、-CH2CO2R5、-CH2CONR6R5、-CH2CONHR5、-(CH2)nNR6SO2R4、-(CH2)nNR6COR4或-CH2CONHSO2R4; R4是具有1-12个碳原子的烷基,其是未取代的或者被卤素、氧代或它们的组合取代一次或多次,其中任选一个或多个-CH2CH2-基团在每种情况下被-CH=CH-或-C≡C-基团替代, 具有3-8个碳原子的烷氧基烷基,其是未取代的或者被卤素、氧代或它们的组合取代一次或多次,其中任选一个或多个-CH2CH2-基团在每种情况下被-CH=CH-或-C≡C-基团替代, 具有3-8个碳原子的环烷基,其是未取代的或者被卤素、氧代、烷基或它们的组合取代一次或多次, 具有4-16个碳原子的环烷基烷基,其是未取代的或者被卤素、氧代、烷基或它们的组合取代一次或多次, 具有6-14个碳原子的芳基,其是未取代的或者被卤素、CF3、OCF3、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、卤代芳基磺酰氨基、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它们的组合取代一次或多次, 具有8-16个碳原子的芳基烷基,其是未取代的或者被卤素、CF3、OCF3、烷基、羟基、烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基烷基、羟基烷氧基、羧基、氰基、酰基、烷氧羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、苯氧基、酰氨基和酰氧基或它们的组合取代一次或多次,杂环基,其是饱和的、部分饱和的或完全不饱和的,具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,该杂环基是未取代的或者被卤素、芳基、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺酰基、杂环、杂环-烷基或它们的组合取代一次或多次,或者 杂环-烷基基团,其是饱和的、部分饱和的或完全不饱和的,具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,该杂环-烷基基团是未取代的或者在杂环部分中被卤素、芳基、烷基、烷氧基、氰基、卤代烷基、硝基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基或它们的组合取代一次或多次,和/或在烷基部分中被卤素、氧代、氰基或它们的组合取代;且 R5是  
摘要 式Ⅰ用4-(取代苯基)-2-吡咯烷酮化合物实现选择性PDE4抑制。这些化合物与诸如咯利普兰的化合物相比显示提高的PDE4抑制,并且相对于其它类PDE的抑制而言表现出选择性。本发明的化合物是式(I)的化合物,其中R1、R2和R3如本文中定义。  
国际公布 2004-11-04 WO2004/094375 英  
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