公开(公告)号
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CN1805752A
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公开(公告)日
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2006.07.19
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申请(专利)号
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CN200480016470.1
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申请日期
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2004.05.18
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专利名称
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用作新颖烷基化剂的水溶性磺酰肼前药
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主分类号
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A61K38/16(2006.01)I
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分类号
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A61K38/16(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/04(2006.01)I;C07C323/39(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.13 US 10/461,282
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申请(专利权)人
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维奥恩药品公司
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发明(设计)人
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林 旭;特伦斯·W·多伊尔;伊凡·金
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2004-05-18 PCT/US2004/015547
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进入国家日期
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2005.12.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬;巫肖南
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式结构的化合物或其可药用盐: 其中R是-CH3或-CH2CH2Cl; R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl; R2或R4之一但不都是选自OPO3H2、NO2、OCO(Glu)、NHCO(Glu)和NHR7,另一个未被指定的R2或R4、以及R3、R5和R6独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NHR8、N(R9)2和C1-C7烷基,条件在于R2、R3、R4、R5和R6中的至少两个是H; R7是H、谷氨酰基或多谷氨酸多肽残基-COCH(NHR7a)CH2CH2CO2H,其中R7a是谷氨酰基,或具有1-50个肽键的多谷氨酸多肽残基; R8是H或C1-C7烷基;以及 R9是CH3或CH2CH3。
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摘要
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本发明涉及根据结构(I)的化合物,其中R是-CH3或-CH2CH2Cl;R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl;R2或R4是OPO3H2、NO2、OCO(Glu-OH)、NHCO(Glu-OH)、NHR7,和未指定基团R2、R3、R4、R5和R6独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2、或者C1-C7烷基,条件在于当未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的任意两个不是H时,未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的其它两个是H。R7是H或者所述的多谷氨酰基。磷酸和谷氨酸可以是游离酸或其可药用盐。
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国际公布
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2005-01-20 WO2005/004897 英
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