| 公开(公告)号 | CN1791581A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013690.9 |
| 申请日期 | 2004.05.11 |
| 专利名称 | GFAT抑制剂 |
| 主分类号 | C07D217/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/18(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.19 US 60/471,690 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·罗伯特·博林;陈少清;史蒂文·格雷戈里·米施克;钱义民 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-11 PCT/EP2004/005025 |
| 进入国家日期 | 2005.11.18 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 R1是-低级烷基，-CH2-芳基，-环烷基，-(CH2)3-OC(＝O)CH3，-低级醇，-低级烷基-R10，-CH2COOH或-CH2CH2OCH2CH3； R2是-低级烷基，-CH2-芳基，-低级醇，-CH2C(＝O)NH2或-低级烷基-R10，其中R1或R2至少一个是-CH3； R3是-COOH，-低级烷基-COOH，-低级醇，-CH2OCH3，-CH2NH2，-CH2NHSO2R11，-C(＝O)R12， -CNHCH2CH2-R12，-C(＝NH)-R12， -(CH2)nNHC(＝O)R13，-(CH2)mC(＝O)N(R15)(R16)， -C(＝NH)-R17或-(CH2)n-R18； R4是-H，-低级烷氧基，-O-C(R7R8)C(＝O)R19， -卤代基，-SCH3，-C＝CHC(＝O)-R10， -CH2CH2C(＝O)-R10， -O-低级醇，-OCH2CH(OH)CH2N＝N+＝N-， -OCH2CH2OCH2CH2Cl，-NHC(＝O)CH2-R10， -NHC(＝O)CH2-低级烷基，-O(CH2)n-环烷基， -O-低级链烯烃，或含有一个杂原子的5元不饱和杂环，所述杂原子是S或O； R5和R6各自独立地是-H，-卤代基或-低级烷氧基； R7和R8各自独立地是-H或-CH3， R10是含有1或2个杂原子的5或6元饱和杂环基，其中每个杂原子都选自N和O，并且该基团在环N上结合到分子的其余部分； R11是-CF3，-低级烷基， -CH2Cl，-CH2CF3或-R12； R12是含有选自N、O和S的一个杂原子的、5或6元的、饱和的取代或未取代的杂环，其中取代环是被-OH或-苯基取代的杂环； R13是-低级烷基，-低级烷氧基或-(CH2)nR14； R14是含有一个或两个杂原子的、5或6元的、饱和或不饱和的杂环，所述杂原子选自N和O； R15是-H或-CH3； R16是-H，-低级烷基，-C＝N，-OH，-低级烷氧基或-CH2COOCH2CH3； R17是-低级烷氧基-NH2或-N-低级烷基； R18是含有1到4个杂原子的、饱和或不饱和的、5元的取代或未取代的杂环，其中杂原子选自N、O和S，其中取代的环是在一个或两个环碳原子上被＝O取代的杂环，或在环N上被-低级醇或-低级烷基取代的杂环； R19是-OH，-NHCH(CH3)2， -N(CH3)CH2-芳基，-N(CH3)-低级烷基， 或者含有1或2个杂原子的、5或6元的、饱和的取代或未取代的杂环基，其中每个杂原子都独立地选自N、O和S，其中所述取代的杂环基是被低级烷基取代的杂环基； m是0，1或2； n是0或1； 以及它们的可药用盐和酯。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中取代基如说明书中所公开。所述化合物具有治疗2型糖尿病的效用。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101528 英 |
