公开(公告)号
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CN1784400A
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公开(公告)日
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2006.06.07
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申请(专利)号
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CN200480011886.4
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申请日期
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2004.04.30
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专利名称
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与毒蕈碱性M3受体结合的奎宁环衍生物
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主分类号
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C07D453/02(2006.01)I
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分类号
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C07D453/02(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.2 GB 0310232.4;2003.10.24 GB 0324887.9
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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S·P·科林伍德;B·考克斯;U·贝迪格;G·巴莱;N·J·德弗罗
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-04-30 PCT/EP2004/004605
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进入国家日期
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2005.11.02
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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刘金辉;隗永良
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下面的式I化合物: 其呈盐或两性离子的形式,其中: R1和R3彼此独立地是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团, 或-CR1R2R3一起形成下式基团: 其中R是键,-O-,-S-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH2-,氨基或-N(CH3)-;R2是氢,卤素,羟基,C1-C8烷氧基或任选被羟基取代的C1-C8烷基;R4是被-NHR5、-NR5-CO-R6、-NR5-CO-NH-R7、-NR5-SO2-R8、-CO-NR9R10、-OR11、-O-CO-NHR12、-O-CO-R13或-CO-O-R14取代的C1-C8烷基,或者R4是任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂 原子的4-12元杂环基团取代的C3-C10炔基; R5是氢或C1-C8烷基; R6是C1-C8烷基,C2-C8烯基,C2-C10炔基或C1-C8烷氧基,它们每一个都任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代, 或者R6是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团; R7是C3-C15碳环基团; R8是C3-C15碳环基团; R9是氢或C1-C8烷基; R10是氢,任选被氰基、氨基、硝基、羧基、C1-C8烷氧基、C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代的C1-C8烷基, 或者R10是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团; R11是氢,C1-C8烷基,C1-C8烷基-C1-C8烷氧基或C1-C8烷基-O-R15; R12是C3-C15碳环基团; R13是C1-C8烷基或C3-C15碳环基团; R14是氢,C3-C15碳环基团,C1-C8-烯基或任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C8烷基;以及 R15是C3-C15碳环基团。
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摘要
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呈盐或两性离子形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4具有说明书所指出的含义,该化合物可用于治疗由毒蕈碱性M3受体介导的病状。还描述了包含该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。
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国际公布
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2004-11-11 WO2004/096800 英
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