| 公开(公告)号 | CN1777427A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480010633.5 |
| 申请日期 | 2004.02.26 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的氨基杂芳基化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4965(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4965(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.26 US 60/449,588;2004.1.29 US 60/540,229 |
| 申请(专利权)人 | 苏根公司 |
| 发明(设计)人 | J·J·崔;D·普姆拉尔卡;I·博特劳斯;J·Y·褚;L·A·芬克;C·E·哈诺;G·D·小哈里斯;L·贾;J·约翰逊;S·A·科沃杰伊;P-P·孔;X(S)·李;J(Q)·林;J·J·孟;M·D·纳姆布;C·G·纳尔逊;M·A·佩里什;H·沈;M·特兰-杜布;A·沃尔特;F-J·张;J·张 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-26 PCT/US2004/005495 |
| 进入国家日期 | 2005.10.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式1的化合物或其药物上可接受的盐、溶剂化物或水合物： 其中： Y为N或CR12； R1选自C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基、3-12元杂脂环、-O(CR6R7)nR4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-CN、-NO2、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-C(O)-NR4R5、-NR4C(O)R5、-C(＝NR6)NR4R5、C1-8烷基、C2-8链烯基和C2-8炔基；且R1上的氢各自任选被一个或多个R3基团取代； R2为氢、卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4，、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(＝NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5且R2上的氢各自任选被一个或多个R8基团取代； R3为卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(＝NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5，R3上的氢各自任选被一个或多个R8基团取代，且相邻原子上的R3基团可以结合形成C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基或3-12元杂脂环基； R4、R5、R6和R7各自独立为氢、卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基；或R4、R5、R6和R7中与相同的氮原子结合的任意两个可以与它们所连接的氮一起结合形成任选含有1-3个选自N、O和S的另外杂原子的3-12元杂脂环或5-12元杂芳基；或R4、R5、R6和R7中与相同的碳原子结合的任意两个可以结合形成C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环基或5-12元杂芳基；且R4、R5、R6和R7上的氢各自任选被一个或多个R8基团取代； R8各自独立为卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-CN、-O-C1-2烷基、-O-(CH2)nC3-12环烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元杂脂环)或-O-(CH2)n(5-12元杂芳基)；且R8上的氢各自任选被一个或多个R11基团取代； A1为-(CR9R10)n-A2，但： (i)当Y为N且R1为取代或未被取代的芳基或取代或未被取代的杂芳基时，A1为-(CR9R10)n-A2和n不为0；和 (ii)当Y为N且R2为H且A1为间-氯苄基时，R1不为未被取代的哌嗪； R9和R10各自独立为氢、卤素、C1-12烷基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5；R9和R10可以结合形成C3-12环烷基、3-12元杂脂环、C6-12芳基或5-12元杂芳基环；且R9和R10上的氢各自任选被一个或多个R3基团取代； A2为C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基或3-12元杂脂环基且A2任选被一个或多个R3基团取代； R11各自独立为卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环基、5-12元杂芳基、-O-C1-12烷基、-O-(CH2)nC3-12环烷基、-O-(CH2)nC6-12芳基、-O-(CH2)n(3-12元杂脂环)、-O-(CH2)n(5-12元杂芳基)或-CN且R11上的氢各自任选被一个或多个基团取代，所述的基团选自卤素、-OH、-CN、可以部分或完全卤化的-C1-12烷基、可以部分或完全卤化的-O-C1-12烷基、-CO、-SO和-SO2； R12为氢、卤素、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂脂环、5-12元杂芳基、-S(O)mR4、-SO2NR4R5、-S(O)2OR4、-NO2、-NR4R5、-(CR6R7)nOR4、-CN、-C(O)R4、-OC(O)R4、-O(CR6R7)nR4、-NR4C(O)R5、-(CR6R7)nC(O)OR4、-(CR6R7)nNCR4R5、-C(＝NR6)NR4R5、-NR4C(O)NR5R6、-NR4S(O)pR5或-C(O)NR4R5且R12上的氢各自任选被一个或多个R3基团取代； R1和R2或R1和R12可以一起结合形成C6-12芳基、5-12元杂芳基、C3-12环烷基或3-12元杂脂环基； m为0、1或2； n为0、1、2、3或4；且 p为1或2。 |
| 摘要 | 本发明提供了通式(1)的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物、包括这些化合物的组合物及其制备方法。通式1的优选化合物具有作为蛋白激酶抑制剂、包括作为c-MET抑制剂的活性。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076412 英 |
