| 公开(公告)号 | CN1764649A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480008121.5 |
| 申请日期 | 2004.03.17 |
| 专利名称 | 作为逆转录酶抑制剂的苄基-哒嗪酮 |
| 主分类号 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D237/14(2006.01)I;C07D237/22(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.24 US 60/457,144 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·P·杜恩;B·W·迪莫克;T·米尔扎德甘;E·B·肖格伦;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-17 PCT/EP2004/002736 |
| 进入国家日期 | 2005.09.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物及其水合物、溶剂合物、包合物和酸加成盐 其中： X1选自R5O、R5S(O)n、R5CH2、R5CH2O、R5CH2S(O)n、R5OCH2、R5S(O)nCH2和NR5R6； R1和R2是 (i)各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基酰基、硝基和氰基；或者 (ii)一起是-CH＝CH-CH＝CH-；或者 (iii)与它们所连接的碳一起构成5-或6-元杂芳族环或杂环，具有1或2个杂原子，独立地选自O、S和NH； R3选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基酰基、硝基和氰基； R4选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基酰基、硝基和氰基； R5选自烷基、卤代烷基、环烷基、苯基、萘基、吡啶基、吡啶N-氧化物、吡啶N-氧化物、吲哚、吲哚N-氧化物、喹啉、喹啉N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中 所述烷基和所述环烷基可选地被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、卤素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基和二烷基氨基；且 所述苯基、所述萘基、所述吡啶基、所述吡啶N-氧化物、所述吲哚、所述吲哚N-氧化物、所述喹啉、所述喹啉N-氧化物、所述嘧啶基、所述吡嗪基和所述吡咯基可选地被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷硫基、羟基、卤素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基酰基、酰基、C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲酰基、C1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基； R6是氢、C1-6烷基或酰基； R7和R8是 (i)独立地选自氢、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基-C1-3烷基或C1-6烷基，可选被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、烷氧基、巯基、烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6磺酰基和卤素，N-吗啉基； 或者 (ii)R7和R8一起是-(CH2)4-； n是整数0至2。 |
| 摘要 | 本发明涉及其中R1-R4、R7、R8和X1如发明概述所定义的新颖的式(I)哒嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、用式(I)化合物抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法、含有式(I)化合物并混合有至少一种溶剂、载体或赋形剂的药物组合物和制备式(I)化合物的方法。这些化合物可用于治疗HIV和遗传相关病毒在其中有牵连的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085406 英 |
