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一种N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)的制备方法及其医学应用

医药数据库中心 药学论坛 无锡杰西医药科技有限公司/姚其正;王龙贵;王朝晖;冯明声;程景才
公开(公告)号 CN1763005A  
公开(公告)日 2006.04.26  
申请(专利)号 CN200510094482.2  
申请日期 2005.09.19  
专利名称 一种N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)的制备方法及其医学应用  
主分类号 C07D209/14(2006.01)I  
分类号 C07D209/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/02(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A6  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 无锡杰西医药科技有限公司  
发明(设计)人 姚其正;王龙贵;王朝晖;冯明声;程景才  
地址 214028江苏省无锡市新区科技创业园一区二楼1232号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 无锡市大为专利商标事务所  
代理人 曹祖良  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)的制备方法,包括如下两步反应:步骤(1)、靛玉红溶于无水的有机极性溶剂中,在冷却和碱性促进剂条件下,与卤代烃RX反应,这里R为C1~5烷基、C2~5烯烃和芳基等;X为Br或I;选择性地制得单一的N(1)-烃基靛玉红衍生物(II);步骤(2)、中间体II在含水的醇R’OH中和羟胺盐酸盐,在碱性条件下加热至回流,制得N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)。  
摘要 本发明建立了N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I,JN-2528)的制备新方法并阐明了其抗肿瘤作用。新的合成方法以靛玉红为起始原料,在碱性化合物的促进下,直接与卤代烃等卤化物反应,得到N(1)-烃基靛玉红,然后,再与羟胺反应得到N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红衍生物(I)。采用MTT和SRB法及移植性C57小鼠Lewis肺癌模型,证实了N(1)-烃基-3′-肟基靛玉红的抗肿瘤活性。该化合物在体外对激素依赖性前列腺癌LNCaP细胞和激素非依赖性前列腺癌PC-3和DU-145细胞的生长有明显的抑制作用。在体内,JN-2528亦能明显抑制小鼠Lewis肺癌生长。  
国际公布  
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