公开(公告)号
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CN1761672A
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公开(公告)日
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2006.04.19
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申请(专利)号
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CN200480007107.3
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申请日期
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2004.01.15
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专利名称
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噻吩并嘧啶二酮及其在调节自身免疫疾病中的用途
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.17 SE 0300119-5
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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西蒙·D·吉尔
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-01-15 PCT/SE2004/000052
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进入国家日期
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2005.09.16
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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赵仁临;张平元
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(1)化合物及其可药用盐和溶剂化物, 其中: R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-5环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基;它们各自可任选被1-3个卤原子取代; R3是CO-G或SO2-G基团,其中G是5-或6-员环,该环含有氮原子并含有与该氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子,该环被至少一个选自卤素或C1-4烷基(其可任选被至多5个卤原子取代)的基团取代,且任选还被最多4个独立选自卤素、羟基和C1-4烷基(其可任选被至多5个卤原子取代)的基团取代; Q是CR4R5,其中R4是氢、氟或C1-6烷基,和R5是氢、氟或羟基; Ar是5-10-员芳香环系,其中最多4个环原子可以是独立选自氮、氧和硫的杂原子,该环系任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自:C1-4烷基(任选被1、2或3个羟基取代)、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R6)R7; 另外,Ar可以任选被5或6员芳香环取代,所述5或6员芳香环含有最多4个独立选自氮、氧和硫的杂原子,且任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自:C1-4烷基(任选被1、2或3个羟基取代)、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R6)R7; p为1、2、3或4; R6和R7各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基,或R6和R7与它们相连的氮原子一起形成5-7-员饱和杂环;和 R8和R9各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基,或R8和R9与它们相连的氮原子一起形成5-7-员饱和杂环。
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摘要
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本发明涉及式(1)的噻吩并嘧啶二酮及其可药用盐和其溶剂化物,其中,R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6烷基、C3-6链烯基、C3-5环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基,它们各自可以任选被1-3个卤原子取代;R3是CO-G或SO2-G基团,其中G是5-或6-员环,该环含有氮原子并含有与该氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子,该环被至少一个说明书中定义的基团取代;Q是CR4R5,其中R4是氢、氟或C1-6烷基,R5是氢、氟或羟基;Ar是5-10-员芳香环系,其中最多4个环原子可以是独立选自氮、氧和硫的杂原子,该环系任选被一个或多个说明书中定义的基团取代。本发明还描述了所述化合物的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途,特别是在免疫抑制疗法中的用途。
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国际公布
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2004-08-05 WO2004/065394 英
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