| 公开(公告)号 | CN1761668A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007148.2 |
| 申请日期 | 2004.03.10 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的喜树碱的7-亚氨基衍生物 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.17 US 10/388,587 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司;研究和治疗肿瘤国家研究所 |
| 发明(设计)人 | S·达拉瓦莱;S·彭科;C·皮萨诺;F·祖尼诺 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-10 PCT/IT2004/000118 |
| 进入国家日期 | 2005.09.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)的化合物，它们的N1-氧化物，它们的单一异构体，特别是-C(R5)＝N-R4基团的顺式和反式异构体，它们的可能的对映异构体，非对映异构体以及有关混合物，其药用盐以及它们的活性代谢产物 其中：R1为-C(R5)＝N-R4基团，其中R4为苯基，任选被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、酮基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR6R7，其中R6和R7彼此相同或不同地为氢、(C1-C8)直链或支链烷基；-S-S-(2-氨基苯基)、-S-S-(4-氨基苯基)、-S-(4-氨基苯基)、-SCH3和-CH2ON＝C(CH3)2； R5为氢、C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链链烯基、C3-C10环烷基、(C3-C10)环烷基-(C1-C8)直链或支链烷基、C6-C14芳基、(C6-C14)芳基-(C1-C8)直链或支链烷基； R2和R3彼此相同或不同地为氢、羟基、C1-C8直链或支链烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的喜树碱衍生物，其中基团R1、R2和R3如说明书中定义。式(I)的化合物具有抗肿瘤活性并显示出良好的治疗指数。本发明还公开了式(I)的化合物的制备方法以及它们在制备用于治疗肿瘤、病毒感染以及抗恶性疟原虫的药物方面的用途。 |
| 国际公布 | 2004-09-30 WO2004/083214 英 |
