| 公开(公告)号 | CN1761677A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN03820501.7 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 用于治疗黄病毒感染的修饰的2"和3"-核苷前药 |
| 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;C07H19/04(2006.01)I;C07H19/044(2006.01)I;C07H19/048(2006.01)I;C07H19/052(2006.01)I;C07H19/056(2006.01)I;C07H19/12(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;C07H19/22(2006.01)I;C07H19/23(2 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 US 60/392,350;2002.6.28 US 60/392,351;2003.4.28 US 60/466,194;2003.5.14 US 60/470,949 |
| 申请(专利权)人 | 埃迪尼克斯(开曼)有限公司;卡利亚里大学;国立科学研究中心 |
| 发明(设计)人 | 让-皮埃尔·索马多西;波罗·拉科拉;理查德·斯托勒;吉勒·戈瑟兰 |
| 地址 | 开曼群岛大开曼岛 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-27 PCT/IB2003/003246 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 开曼群岛;KY |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 或其可药用盐， 其中： R1，R2和R3独立地是H，磷酸根；直链，支链或环烷基；酰基；CO-烷基，CO-芳基，CO-烷氧基烷基，CO-芳氧基烷基，CO-取代的芳基，磺酸酯；苄基，其中苯基任选被一或多个取代基取代；烷基磺酰基；芳基磺酰基；芳烷基磺酰基；脂质；氨基酸；氨基酸残基；碳水化合物；肽；胆固醇；或其它药学上可接受的离去基团，当体内施用时，所述离去基团能提供其中R1，R2和/或R3独立地是H或磷酸根的化合物； 其中R2和R3至少之一不是氢；和 其中： Y1是氢，溴，氯，氟，碘，CN，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR4； X1是直链，支链或环状任选取代的烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任选取代的链烯基，任选取代的炔基，COOH，COOR4，COO-烷基，COO-芳基，CO-O烷氧基烷基，CONH2，CONHR4，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5；和 X2是H，直链，支链或环状任选取代的烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任选取代的链烯基，任选取代的炔基，COOH，COOR4，COO-烷基，COO-芳基，CO-O烷氧基烷基，CONH2，CONHR4，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5；和 其中每一个Y3独立地是H，F，Cl，Br或I；和 R4和R5分别独立地是氢，酰基，烷基，低级烷基，链烯基，炔基或环烷基。 |
| 摘要 | 描述了1′，2′，3′或4′-支链核苷的2′和/或3′-前药，和它们可药用盐及衍生物。这些前药被用于预防和治疗黄病毒科病毒的感染，包括HCV感染，和其它相关的病症。描述了本发明前药的化合物和组合物。也提供了方法和用途，包括施用有效量的本发明的前药，或它们可药用盐或衍生物。这些药物可可选与其它抗病毒剂联合给药或交替给药以预防或治疗黄病毒感染和其它相关病症。 |
| 国际公布 | 2004-01-08 WO2004/002999 英 |
