公开(公告)号
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CN1761652A
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公开(公告)日
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2006.04.19
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申请(专利)号
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CN200480006887.X
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申请日期
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2004.03.03
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专利名称
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组织蛋白酶S抑制剂
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主分类号
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C07D211/66(2006.01)I
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分类号
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C07D211/66(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.13 US 60/454,239
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆药物公司
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发明(设计)人
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尤金·R·希基;刘为民;孙三兴;扬西·D·沃德;埃里克·R·R·扬
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2004-03-03 PCT/US2004/006554
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进入国家日期
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2005.09.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)或(II)的化合物,或其药学上可接受的盐: 其中X在每种情况下选自 和 R1选自氢或支链烷基或直链烷基,链中的每个碳原子任选被1-3个选自O、S和N-R2的杂原子所代替,其中R2是氢或烷基; 以及其中R1任选进一步被一个或多个烷氧基、胺、卤素、碳环、杂芳基或杂环取代。
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摘要
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本发明涉及式(I)和(II)的肽基化合物,作为组织蛋白酶S,一种半胱氨酸蛋白酶,抑制剂具有活性。所述的化合物是组织蛋白酶S的选择性可逆抑制剂,因此用于治疗自身免疫以及其它疾病。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及包含它们的药物组合物。
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国际公布
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2004-09-30 WO2004/083182 英
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