| 公开(公告)号 | CN1761649A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007073.8 |
| 申请日期 | 2004.02.06 |
| 专利名称 | 新型杂芳基取代的丙酮衍生物作为磷脂酶A2的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D521/00(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.7 DE 10305089.2 |
| 申请(专利权)人 | 默克尔有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 马赛厄斯·莱尔;乔基姆·路德维格 |
| 地址 | 德国布劳博伊伦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-06 PCT/EP2004/001128 |
| 进入国家日期 | 2005.09.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物及其药学相容的盐或酯 其中 Q表示R1、OR1、SR1、SOR1、SO2R1、NR9R1或直链C1-31烷基或C2-31链烯基或炔基，所述直链C1-31烷基或C2-31链烯基或炔基可以被1或2个基团隔开，该基团独立地选自O、S、SO、SO2、NR9和可以被1或2个取代基R4取代的芳基，并且所述直链C1-31烷基或C2-31链烯基或炔基可以被1-4个C1-6烷基和/或1或2个芳基取代，其中所述芳基可以被1或2个取代基R4取代； Ar表示可以被1或2个取代基R4取代的芳基； X表示N或CR5； Y表示N或CR6； R1表示H或可以被1或2个取代基R4取代的芳基； R2和R3 a)可以独立地表示H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或R7-W， 或者 b)与它们连接的碳原子一起表示5-或6-元芳环或杂芳环，该环可以被1或2个取代基R4取代； R4表示C1-6烷基、卤素、CF3、CN、NO2、OR9、S(O)oR9、COR9、COOR9、CONR9R10、SO3R9、SO2NR9R10、四唑基或R7-W； R5表示H或R4； R6表示H、C1-6烷基、卤素、CF3、CN、NO2、OR9、S(O)oR9、COR9、COOR9、CONR9R10、SO3R9、SO2NR9R10、四唑基或R8-W； R7表示C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基； R8表示C2-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基； R9表示H、C1-6烷基或芳基； R10表示H或C1-6烷基； W表示COOH、SO3H或四唑基；以及 o表示0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型杂芳基取代的丙酮衍生物，其抑制酶磷脂酶A2，本发明还涉及含有所述化合物的药物制剂以及制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069797 德 |
