| 公开(公告)号 | CN1805921A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016521.0 |
| 申请日期 | 2004.12.16 |
| 专利名称 | 选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法 |
| 主分类号 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/05(2006.01)I;A01N55/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.16 US 60/529,573 |
| 申请(专利权)人 | GTX公司 |
| 发明(设计)人 | 杜安·D·米勒;米切尔·S·斯坦纳;卡伦·A·韦韦尔卡 |
| 地址 | 美国田纳西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-16 PCT/US2004/042097 |
| 进入国家日期 | 2005.12.13 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的前药，其中所述SARM化合物由式I的结构表示： 其中 G为O或S； X为键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR； T为OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR； Z为NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR； Y为CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3； Q为烷基、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、SCN、NCS、OCN或NCO；或者Q与其连接的苯环一起为结构A、B或C表示的稠环系统： R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、I、Br、Cl、烯基或OH；且 R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。 |
| 摘要 | 本发明提供选择性雄激素受体调节剂(SARM)的前药以及它们在治疗以下疾病或降低以下疾病的发病率中的应用：骨质疏松、多种激素相关病症、与老年男性雄激素减少(ADAM)有关的病症、与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症和肌肉消瘦症、肥胖、干眼症以及前列腺癌。该前药还用于口服雄激素替代治疗和男性避孕。 |
| 国际公布 | 2005-07-07 WO2005/060647 英 |
