| 公开(公告)号 | CN1800176A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510003591.9 |
| 申请日期 | 2001.12.11 |
| 专利名称 | β淀粉样蛋白产生的杂环磺酰胺类抑制剂 |
| 主分类号 | C07D333/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/34(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D307/64(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01820518.6 |
| 优先权 | 2000.12.13 US 60/255,105 |
| 申请(专利权)人 | 惠 氏;亚魁里公司 |
| 发明(设计)人 | A·F·克雷夫特;D·C·科尔;K·R·沃勒;J·R·斯托克;G·迪亚马尼提蒂斯;D·M·库布雷克;K·M·库特雷尔;W·J·莫尔;D·S·卡斯贝尔;L·雷斯尼克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种溶解手性纯的N-[(5-氯-2-噻吩基)磺酰基]-3-乙基降缬氨酸以用于制造手性纯的α-氨基酸的方法，该方法包括步骤： (a)在乙醇中形成摩尔比为1∶1的(+)-麻黄碱半水合物和N-[(5-氯-2-噻吩基)磺酰基]-3-乙基降缬氨酸的混合物； (b)加热至至少80℃以溶解所述固体； (c)冷却混合物以使其形成沉淀； (d)用乙醇和乙酸乙酯洗涤沉淀以得到非对映的盐； (e)重结晶该非对映的盐； (f)提取重结晶的非对映的盐以提供有机提取物； (g)洗涤该有机提取物；和 (h)干燥并任选浓缩该有机提取物以提供手性纯的N-[(5-氯-2-噻吩基)磺酰基]-3-乙基降缬氨酸。 |
| 摘要 | 结构式(I)的化合物，其中和药学上可接受的盐、水合物和/或其前体药物一起提供了R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z。描述了使用这些化合物以抑制β淀粉样蛋白产物和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。 |
| 国际公布 |
