| 公开(公告)号 | CN1800186A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200610004929.7 |
| 申请日期 | 2001.05.24 |
| 专利名称 | 腺苷A2a受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01813449.1 |
| 优先权 | 2000.5.26 US 60/207143 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | B·R·纽斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·图尔施安;L·S·西尔弗曼;夏 岩;C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备通式II的化合物 的方法，其中R是R1-呋喃基、R1-噻吩基、R1-吡啶基、R1-吡啶基N-氧化物、R1-噁唑基、R10-苯基、R1-吡咯基或C4～C6环烯基；并且 R1是1～3个取代基，独立地选自氢、C1～C6-烷基、-CF3、卤素、-NO2、-NR12R13、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基和C1～C6烷基磺酰基； R10是1～5个取代基，独立地选自氢、卤素、C1～C6烷基、羟基、C1～C6烷氧基、-CN、-NH2、C1～C6烷基氨基、二-((C1～C6)烷基)氨基、-CF3、-OCF3和-S(O)0～2(C1～C6)烷基； R12是氢或C1～C6烷基；以及 R13是(C1～C6)烷基-C(O)-或(C1～C6)烷基-SO2-；包括： (1)2-氨基-4，6-二羟基嘧啶 以POCl3在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛 (2)醛VII以通式为H2N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理，其中R按上面规定，结果获得 (3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体 (4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物。 |
| 摘要 | 本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法，包括(1)将2-氨基-4，6-二羟基嘧啶以POCl3在二甲基甲酰胺中进行处理，结果获得2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-甲醛，(2)将该醛以通式为H2N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理，结果获得式VIII中间体，(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环，从而获得通式IX的中间体，(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物，其中R如说明书所定义。 |
| 国际公布 |
