| 公开(公告)号 | CN1263720C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN00815625.5 |
| 申请日期 | 2000.11.01 |
| 专利名称 | 三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途 |
| 主分类号 | C07C43/23(2006.01)I |
| 分类号 | C07C43/23(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.16 US 60/165,828 |
| 申请(专利权)人 | 霍尔莫斯医疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·-L·瑟德瓦尔;A·卡拉普达斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海尔科宁;K·韦内宁 |
| 地址 | 芬兰图尔库 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-01 PCT/FI2000/000946 |
| 进入国家日期 | 2002.05.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥;刘 冬 |
| 国省代码 | 芬兰;FI |
| 主权项 | 一种下式的化合物： 其中R1是H、卤素、OCH3、OH；和 R2是 其中i)X是NH或S；和n是1-4的整数；及 R4和R5，相同或不同，是1-4个碳的烷基、H、-CH2C≡CH 或-CH2CH2OH；或 R4和R5形成咪唑环或哌啶环；或 ii)X是O；和n是1-4的整数；及 R4和R5之一是-CH2C≡CH或-CH2CH2OH，另一个是H或 1-4个碳的烷基；或 R4和R5形成咪唑环或哌啶环；或R2是 b)-Y-(CH2)nCH2-O-R6 其中i)Y是O和n是1-4的整数；和 R6是-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或 ii)Y是NH或S和n是1-4的整数；和 R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或R2是 c)2，3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基或2，2-二乙基-2-羟基乙氧基；和 R3是H、卤素、OH或-OCH3；或 它们非毒性的药学上可接受的盐或其混合物。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的新的选择性雌激素受体调制剂化合物，其中R1和R2，相同或不同，是a)H、卤素、OCH3、OH；或b)(II)，其中X是O、NH或S；n是1-4的整数；及R4和R5，相同或不同，是1-4个碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH；或R4和R5形成含有氮的5-或6-元环或杂芳族环；或c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6，其中Y是O、NH或S和n是1-4的整数；和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl；或d)2，3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基、2，2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基；和R3是H、卤素、OH或-OCH3；和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物，所述化合物显示出重要的药理学特性。 |
| 国际公布 | 2001-05-25 WO2001/036360 英 |
