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用于制备α-(2,4-二磺基苯基)-N-叔丁基硝酮及其可药用的盐的新方法

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司;仙陶尔药品公司/J·布利克斯特;H·克鲁克;U·拉松;J·麦克金利;S·普霍夫;J·瓦达;A·维尔科克斯
公开(公告)号 CN1263735C  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN01803583.3  
申请日期 2001.01.04  
专利名称 用于制备α-(2,4-二磺基苯基)-N-叔丁基硝酮及其可药用的盐的新方法  
主分类号 C07C309/46(2006.01)I  
分类号 C07C309/46(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.1.10 SE 0000056-2  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司;仙陶尔药品公司  
发明(设计)人 J·布利克斯特;H·克鲁克;U·拉松;J·麦克金利;S·普霍夫;J·瓦达;A·维尔科克斯  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2001-01-04 PCT/SE2001/000008  
进入国家日期 2002.07.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;马崇德  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种制备通式(I)的化合物的方法, 其中每一个R分别代表SO3H或其盐,该方法包括: a)在包含至少一种醇的溶剂中,使用0.9到1.0当量的碱不完全地中和N-叔丁基羟胺的酸加成盐, b)除去步骤a)的无机盐副产物; c)使来自步骤b)的所得到的溶液与通式(II)的醛混合 其中每一个R分别代表上述的定义,形成含有化合物(I)的缩合产物; 和 d)从该缩合产物中分离化合物(I)。  
摘要 本发明公开了一种制备α-(2,4-二磺基苯基)-N-叔丁基硝酮及其盐的完整方法,在该方法中,N-叔丁基羟胺酸加成盐被不完全的中和,以便剩下催化量的酸,然后将该中和产物与适合的醛进行缩合。  
国际公布 2001-07-19 WO2001/051461 英  
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