公开(公告)号
|
CN1263731C
|
公开(公告)日
|
2006.07.12
|
申请(专利)号
|
CN97197251.6
|
申请日期
|
1997.08.11
|
专利名称
|
新的治疗免疫剂及其在降低细胞因子水平中的应用
|
主分类号
|
C07C255/37(2006.01)I
|
分类号
|
C07C255/37(2006.01)I;C07C235/32(2006.01)I;C07C69/612(2006.01)I;C07C62/10(2006.01)I;C07C49/175(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
1996.8.12 US 08/695,599
|
申请(专利权)人
|
赛尔金有限公司;G·W·米勒;M·夏尔
|
发明(设计)人
|
G·W·米勒;M·夏尔
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
1997-08-11 PCT/US1997/014098
|
进入国家日期
|
1999.02.12
|
专利代理机构
|
上海专利商标事务所有限公司
|
代理人
|
陈文青
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种化合物,它是具有下式的化合物: 其中: (a)X是-O-,R1是1-10个碳原子的烷基、最多有10个碳原子的单环烷基、最多有10个碳原子的多环烷基或最多有10个碳原子的苯并环烷基; R2是C1-C6烷氧基; R3是(i)未取代的或被一个或多个取代基取代的苯基,这些取代基各自独立选自硝基、卤素、氨基、苯基、最多有10个碳原子的烷氧基或最多有10个碳原子的烷基;(ii)吡啶、萘; R4和R5各自独立为氢,或R4和R5结合在一起形成碳-碳键; Y是-COZ、-C≡N,或1-5个碳原子的烷基; Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7; R6是氢或C1-C6烷基;和 R7是C1-C6烷基或苄基; 或是3-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(2-呋喃基)丙烯腈反式和顺式异构体。
|
摘要
|
式(I)的取代的苯乙烯的氰基和羧基衍生物,其中Y是-COZ、-C≡N,或1-5个碳原子的低级烷基;Z是-OH、-NR6R6、-R7或-OR7;X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在说明书中给出,它是肿瘤坏死因子α、核因子κB和磷酸二酯酶的抑制剂,并可用来抗恶病质、内毒素性休克、逆转录病毒复制、哮喘和炎性症状。典型的例子是3,3-二-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈。
|
国际公布
|
1998-02-19 WO1998/006692 英
|