| 公开(公告)号 | CN1800182A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200610037672.5 |
| 申请日期 | 2006.01.10 |
| 专利名称 | 具有调节一氧化氮合酶活性作用的N2-芳甲酰基-4-氨/胺基蝶啶类化合物 |
| 主分类号 | C07D475/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D475/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 姚其正;唐 锋;李小亮;华维一 |
| 地址 | 210009江苏省南京市中央路童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种具有下述化学式(I)表示的N2-芳甲酰基-4-氨/胺基-蝶啶化合物： R1和R2不同时代表H，同时各自代表相同或不同的芳甲酰基；或R1和R2中，一个代表H，另一个为芳甲酰基。R1或R2代表的芳甲酰基具有下列化学式(II)中的取代基： 其中Z1、Z2、Z3、Z4和Z5可以相同或不同，并代表H、卤素、C1～C5烷基、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3烷氨基、甲硫基、苯基、苯氧基、羟基、乙酰氨基、三氟甲基等，Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中不超过3个为相同的Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、硝基、甲氧基、乙氧基、苯基、羟基等； R3和R4相同或不同，各自独立地表示H，取代基、无取代基的C1～C6直链、支链烷基，或芳基、苄基，或C3～C6脂肪环基； 或NR3R4代表肟基、乙烯亚胺基、哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基或单或双取代的三元～五元脂肪环胺； R5代表H；取代或无取代的C1～C8直链、支链烷基，C1～C5直链或支链烷基或烷氧基取代的或无取代的芳基、苄基，或C3～C6脂肪环基。 |
| 摘要 | 本发明设计和合成了一类具有对一氧化氮合酶(Nitric Oxide Synthase，缩写为NOS)有调节作用的N2-芳甲酰基-4-氨/胺基-蝶啶衍生物，它们有如(I)的化学结构，其中，R1和R2至少有一个为芳甲酰基。这类蝶啶化合物可调节体内NOS的活性，可用于制备预防和治疗因体内一氧化氮(Nitric Oxide，缩写为NO)不足和减少或产生过多而引起的各种疾病的药物，在药学上有广泛的用途。 |
| 国际公布 |
