| 公开(公告)号 | CN1802361A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480016067.9 |
| 申请日期 | 2004.06.09 |
| 专利名称 | 噻二唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D285/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D285/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.10 JP 164727/2003;2004.4.16 JP 121324/2004 |
| 申请(专利权)人 | 协和发酵工业株式会社;富士胶片株式会社 |
| 发明(设计)人 | 村形力;井野洋二;加藤一彦;山本润一郎;北村雄志;中井龙一郎;仲野智久;辻田彻也 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-09 PCT/JP2004/008375 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 郭佩兰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种噻二唑啉衍生物或其药理学上允许的盐，其特征在于：它由通式(I)表示的 通式(I) ＜式中 R1表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基，或者取代或非取代的环烷基； R2表示氢原子或-COR5(式中R5表示取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基，或者取代或非取代的环烷基)，或者R1和R2与邻接的氮原子一起，形成取代或非取代的杂环基； R3表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基或者取代或非取代的环烷基； R4表示取代或非取代的芳基或者取代或非取代的杂环基； A表示-(CH2)n-(式中n表示1～6的整数)或者式(II) (式中m表示0～2的整数，Z表示与B结合的CH或氮原子)； (i)当A是-(CH2)n-，n是1或2时， B表示-NR6R7{式中，R6表示氢原子或低级烷基、R7表示取代低级烷基、-COR8[式中，R8表示取代低级烷基(但不是三氟化甲基)、取代低级烷氧基、取代或非取代的芳氧基、取代或非取代的杂环基或者-NR9R10(式中R9及R10是同样的或不同的，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基或者取代或非取代杂环基，或者R9和R10与邻接的氮原子一起形成取代或非取代杂环基)]，或者R6及R7与邻接的氮原子一起形成取代或非取代杂环基}、-OR11(式中，R11表示取代低级烷基、取代或非取代的低级烷酰基、取代或非取代的低级烷基氨基甲酰基、取代或非取代的次低级烷基氨基甲酰基、或者取代或非取代杂环碳酰基)、-SR12(式中R12与上述R11同义)、或者CH＝NR13(式中R13表示羟基或取代或非取代的低级烷氧基)； (ii)当A是-(CH2)n-，n是3～6的整数时， B表示，NR14R15{式中R14及R15是同样或不同的，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂环基、-COR16[式中R16表示取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的的低级炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的低级烷氧基、取代或非取代的芳氧基、或者-NR17R18(式中R17及R18是同样或不同的，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代杂环基，或者R17和R18与邻接的氮原子一起，形成取代或非取代杂环基)]或者-SO2R19[式中R19表示取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代杂环基或者-NR20R21(式中R20及R21是同样或不同的，表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级链烯基、取代或非取代的低级炔基、取代或非取代的环烷基，或者R20和R21与邻接的氮原子一起形成取代或非取代的杂环基)]或者R14和R15与邻接的氮原子一起，形成取代或非取代杂环基}、-OR22(式中R22与上述R11同义)、-SR23(式中R23与上述R11同义)或者-CH＝NR24(式中R24与上述R13同义)； (iii)当A是式II时， B表示氢原子、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级アルカノイル、取代或非取代的低级烷氧羰基、或者取代或非取代的低级烷基磺酰基＞ |
| 摘要 | 本发明提供由通式(I)表示的噻二唑啉衍生物及其药理学上允许的盐。[式中，R1表示氢原子等；R2表示氢原子、-COR5(式中，R5表示低级烷基)等；R3表示低级烷基等；R4表示芳基等；A表示-(CH2)n-(式中，n表示1～6的整数)等；B表示-NR6R7(式中，R6及R7是相同或不同的，表示氢原子、低级烷基等)等]。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111024 日 |
