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巯基-苯基-萘基-甲烷衍生物及其制备

医药数据库中心 药学论坛 科学与工业研究会/桑吉塔;A·库玛;M·M·辛格;G·K·简;P·S·R·莫西;S·雷
公开(公告)号 CN1802348A  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN200380110327.4  
申请日期 2003.12.23  
专利名称 巯基-苯基-萘基-甲烷衍生物及其制备  
主分类号 C07C317/22(2006.01)I  
分类号 C07C317/22(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;C07C323/19(2006.01)I;C07C323/22(2006.01)I;C07C323/25(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K31/145(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61P  
分案原申请号  
优先权 2003.3.31 US 60/458,401  
申请(专利权)人 科学与工业研究会  
发明(设计)人 桑吉塔;A·库玛;M·M·辛格;G·K·简;P·S·R·莫西;S·雷  
地址 印度新德里  
颁证日  
国际申请 2003-12-23 PCT/IB2003/006247  
进入国家日期 2005.11.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程 泳  
国省代码 印度;IN  
主权项 具有结构式1的新的巯基苯基萘基甲烷衍生物 其中,R选自CO,CH2,CHOR4,其中R4选自H,COR5,其中R5选自C1-C6烷基,或卤素取代的C1-C6烷基,其中R1选自H,OH,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧基羰基,其中R2选自H,OH,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧基羰基,其中R3是取代的巯基,例如SR6或SO2R6,其中R6选自H,C1-C6烷基,氨基烷基例如吡咯烷基乙基,哌啶子基乙基,二甲基氨基乙基,二乙基氨基乙基,特别是甲基,且R是CO或CHOH,C3-C7环烷基,C3-C7杂环烷基,其中杂环包括选自吡咯烷基,吡咯啉基,咪唑基,咪唑烷基,吡唑基,吡唑烷基,吡唑啉基,哌啶基,哌嗪基,吡咯基,2H-吡咯基,三唑基,吡啶基,吡嗪基,嘧啶基,哒嗪基,吗啉代,硫代吗啉代,异噻唑基,异噁唑基,噁唑基,噁二唑基,噻二唑基,噻唑基的基团,其任选地被1-3个独立地选自下述的取代基取代:H,OH,卤素,硝基,氰基和SH,SO2R7,其中R7选自H,卤素,NHR3,N(R3)2,其中R3如上面所定义,且将卤素定义为Cl,Br,和I。  
摘要 本发明涉及药物和有机化学领域,提供了新的巯基苯基萘基甲烷衍生物,它们的药学上可接受的盐和组合物及其制备,其可以用于预防或治疗伴随雌激素依赖性疾病或综合征的各种临床征候,所述的疾病或综合征与骨质疏松症,骨丢失,骨形成,心血管病,神经变性病,绝经期疾病,生理疾病,糖尿病前列腺癌乳腺癌,子宫癌,宫颈癌和结肠癌,先兆或习惯性流产,肥胖,卵巢发育或功能,产后泌乳和抑郁症有关。  
国际公布 2004-10-14 WO2004/087644 英  
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