| 公开(公告)号 | CN1802353A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200380109907.1 |
| 申请日期 | 2003.12.29 |
| 专利名称 | 氟烷氧基取代的1,3-二氢-异吲哚化合物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07D209/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/44(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.30 US 60/436,975 |
| 申请(专利权)人 | 细胞基因公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·穆勒;H·-W·满;W·张 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-29 PCT/US2003/041568 |
| 进入国家日期 | 2005.08.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式(I)的化合物： 其中： Y是-C(O)-，-CH2，-CH2C(O)-，-C(O)CH2-，或SO2； Z是-H，-C(O)R3，-(C0-1-烷基)-SO2-(C1-4-烷基)，-C1-8-烷基，-CH2OH，CH2(O)(C1-8-烷基)或-CN； R1和R2各自独立地是-CHF2，-C1-8-烷基，-C3-18-环烷基，或-(C1-10-烷基)(C3-18-环烷基)，且R1和R2中的至少一个是CHF2； R3是-NR4R5，-烷基，-OH，-O-烷基，苯基，苄基，取代的苯基，或取代的苄基； R4和R5各自独立地是H，-C1-8-烷基，-OH，-OC(O)R6； R6是-C1-8-烷基，-氨基(C1-8-烷基)，-苯基，-苄基，或-芳基； X1、X2、X3和X4各自独立地是-H，-卤素，-硝基，-NH2，-CF3，-C1-6-烷基，-(C0-4-烷基)-(C3-6-环烷基)，(C0-4-烷基)-NR7R8，(C0-4-烷基)-N(H)C(O)-(R8)，(C0-4-烷基)-N(H)C(O)N(R7R8)，(C0-4-烷基)-N(H)C(O)O(R7R8)，(C0-4-烷基)-OR8，(C0-4-烷基)-咪唑基，(C0-4-烷基)-吡咯基，(C0-4-烷基)-噁二唑基，或(C0-4-烷基)-三唑基，或者X1和X2或X2和X3或X3和X4可与连接它们的原子在一起形成3、4、5、6或7个原子的环烷基或杂环烷基；和 R7和R8各自独立地是H，C1-9-烷基，C3-6-环烷基，(C1-6-烷基)-(C3-6-环烷基)，(C1-6-烷基)-N(R7R8)，(C1-6-烷基)-OR8，苯基，苄基或芳基；或其可药用盐、溶剂化物、水合物、立体异构体、笼形包合物或前药。 |
| 摘要 | 本发明包括新化合物、可药用盐、水合物、溶剂化物、笼形包合物、对映异构体、非对映体、外消旋体或其立体异构体的混合物，上述化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中使用上述化合物治疗或预防与PDE4有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060313 英 |
