| 公开(公告)号 | CN1802357A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480016050.3 |
| 申请日期 | 2004.04.08 |
| 专利名称 | 2-氨基嘧啶衍生物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.11 GB 0308466.2 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | B·博尔巴克;A·德诺姆;J·埃德;R·赫斯珀格;P·扬泽;L·雷韦斯;A·施拉着巴希;R·韦尔克利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-08 PCT/EP2004/003819 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药 其中 R1是H或任选地被取代的(低级烷基、芳基或芳基-低级烷基、杂环烷基或杂环烷基-低级烷基、-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-S(O)2-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx是OH、低级烷氧基、芳氧基、芳基-低级烷氧基、或任选地被低级烷基、芳基、芳基-低级烷基、杂环烷基或杂环烷基-低级烷基单-或二取代的NH2)； R2是任选地被取代的芳基，其中芳基不是4-(4-氟苯基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)咪唑； R3和R4各自独立地是H、或任选地被取代的低级烷基、CN、卤素、羟基、低级烷氧基； R6至R13各自独立地是H或任选地被取代的(低级烷基、低级烷氧基、-CH2-O-Rx、-C(O)-Rx、-O-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-O-S(O)-Rx、-O-S(O)-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx的定义如上所述)， 和 其中取代基R6至R13中至少有一个不是H，或者 R6至R13中的任何一对相互连接形成任选地被取代的C1至C4桥，其中一个或多个桥原子任选地被O、S或NRy所代替，其中Ry是H或任选地被取代的(低级烷基、-CH2-O-Rx、-C(O)-Rx、-S(O)-Rx、-S(O)2-Rx、-CH2-O-Rx或-NH-C(O)-Rx，其中Rx的定义如上所述)。 |
| 摘要 | 一种其中各变量具有说明书中所定义的含义的式I的化合物或其可药用的盐、酯或前药。还公开了一种用式I的化合物抑制IKK活性的方法、用式I的化合物抑制TNF活性的方法、用作药物的式I的化合物、包含式I化合物的药物组合物、以及式I化合物在制备用作免疫抑制剂或抗炎剂的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089913 英 |
