公开(公告)号
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CN1802372A
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公开(公告)日
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2006.07.12
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申请(专利)号
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CN200480016015.1
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申请日期
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2004.06.08
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专利名称
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7'-(1,3-噻唑-2-基)-硫代香豆素及其作为白三烯生物合成抑制剂的应用
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主分类号
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C07D417/12(2006.01)I
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分类号
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C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.11 US 60/477,854;2003.10.14 US 60/511,038
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申请(专利权)人
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麦克弗罗斯特加拿大有限公司
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发明(设计)人
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Y·加罗;H·朱特奥;B·D·麦凯;R·弗里森;E·L·格林;M·布罗因;S·拉利伯特
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地址
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加拿大魁北克省
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颁证日
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国际申请
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2004-06-08 PCT/CA2004/000861
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进入国家日期
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2005.12.09
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;王景朝
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国省代码
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加拿大;CA
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主权项
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通式(I)的化合物及其可药用盐和酯, 其中: R1选自-H、-C1~6烷基和-C3~6环烷基; R2选自-H、-OH、-OC1~3烷基、-F和四唑基、条件是当R2是四唑基时,R3或R4都不是Z; R3选自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1~6烷基、被氟取代的-C1~6烷基、-C1~6烷基-R7、-C2~6烯基、-C3~6环烷基、-C5~7环烯基和-Z; R4选自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1~6烷基、被氟取代的-C1~6烷基、-C1~6烷基-R7、-C2~6烯基、-C3~6环烷基、-C5~7环烯基和-Z 或者R3和R4与和它们相邻的碳原子一起形成选自-C3~6环烷基和-C5~7环烯基的环,条件是当R3和R4与和它们相邻的碳原子连接着一起形成-C5~7环烯基时,在环的C1位置上没有双键; 或者R2和R3连接在一起形成=C1~6烷基 或者R2、R3和R4与和它们相邻的碳原子连接在一起形成选自下面的环烯基: 和 R5选自-H、-C1~6烷基、-C3~6环烷基和卤素; R6选自-H、-C1~6烷基、-C3~6环烷基和卤素; R7选自-COOR1、-C(O)H、-CN、-CR1R1OH、-OR1、-S-C1~6烷基和-S-C3~6环烷基 A选自下面的基团: a)含有(i)一个或几个碳原子,(ii)一个选自氧和硫的杂原子和(iii)0、1、2或3个氮原子的5元芳香环; b)含有一个或几个碳原子和1~4个氮原子的5元芳香环; c)含有碳原子和1、2或3个氮原子的6元芳香环; d)选自和的6元芳香环; e)选自苯并噻吩基、吲哚基、喹诺啉基和萘基的芳香族双环系统; f)苯基; g)-CH2-R8,其中R8选自苯基和二氧戊环基; h)-C3~6环烷基; i)-C5~7环烯基; j)-C1~6烷基;以及 k)-C2~6烯基, 而且其中A任选是被如下取代基单取代或二取代的,在每一种情况下,它们独立地选自(i)卤素,(ii)-OH,(iii)任选被一个或几个卤素取代的-C1~3烷基,比如-CF3,(iv)任选被一个或几个卤素取代的OC1~3烷基,(v)-OC3~6环烷基,(vi)-CH2OH(vii)-COOR1,(viii)-CN和(ix)-NR9R10; R9选自-H、-C1~6烷基和-C3~6环烷基; R10选自-H、-C1~6烷基、-C3~6环烷基和-COOR1; X选自-S-、-SO-和-SO2-;以及 Z选自如下的基团: a)含有(i)一个或几个碳原子,(ii)一个选自氧和硫的杂原子,以及(iii)0、1、2或3个氮原子的5元芳香环, b)含有一个或几个碳原子和1~4个氮原子的5元芳香环, c)含有碳原子和1、2或3个氮原子的6元芳香环, d)苯基,以及 e)-CH2-R8,其中R8选自苯基和二氧戊环基, 而且其中Z任选是被如下取代基单取代或二取代的,在每一种情况下,它们独立地选自(i)卤素,(ii)-OH,(iii)任选被一个或几个卤素取代的-C1~3烷基,比如-CF3,(iv)任选被一个或几个卤素取代的OC1~3烷基,(v)-OC3~6环烷基,(vi)-CH2OH(vii)-COOR1,(viii)-CN和(ix)-NR9R10。
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摘要
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本发明提供通式(I)的化合物,该化合物是白三烯生物合成抑制剂。通式(I)化合物可用于抗哮喘、抗过敏、消炎、细胞保护和抗动脉粥样硬化药物。
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国际公布
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2004-12-16 WO2004/108720 英
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