[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]-膦酸及其衍生物的鼻内给药药用组合物及用法
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公开(公告)号
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CN1802161A
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公开(公告)日
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2006.07.12
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申请(专利)号
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CN200480015919.2
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申请日期
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2004.04.07
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专利名称
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[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]-膦酸及其衍生物的鼻内给药药用组合物及用法
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主分类号
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A61K31/662(2006.01)I
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分类号
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A61K31/662(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.9 US 60/461,571
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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E·J·本贾明;R·B·鲍蒂;M·R·布兰德特
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-04-07 PCT/US2004/011668
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进入国家日期
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2005.12.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种用于鼻内给药的药用组合物，所述组合物包含： a)治疗有效量的至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中： R1为氢、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C1-C6烷磺酰基或C6-C14芳酰基； A为1-4个碳原子的亚烷基或2-4个碳原子的亚烯基； R2和R3独立选自氢或 或 条件是R2和R3中至少一个不为氢； R4和R5独立选自氢、C1-C4烷基、C5-C7芳基、芳环上具有5-7个碳原子的C6-C15烷芳基、C2-C7烯基或C2-C7炔基，或R4和R5可一起形成螺C3-C8碳环； R6为C1-C12直链或支链烷基、C2-C7直链或支链烯基或炔基、C5-C13芳基、芳基部分具有5-13个碳原子的C6-C21烷芳基；5-13元杂芳基、杂芳基部分具有5-13个成员的6-21元烷基杂芳基、C4-C8环烷基、环烷基环上具有4-8个碳原子的C5-C16烷基环烷基； R7和R8独立选自氢、C1-C12直链或支链烷基、C2-C7直链或支链烯基或炔基、C5-C13芳基、芳基部分具有5-13个碳原子的C6-C21烷芳基、5-13元杂芳基、杂芳基部分具有5-13个成员的6-21元烷基杂芳基，或R7和R8可一起形成环烷基或杂环烷基，该环上具有4-8个碳原子和任选1-2个选自氮、氧或硫的原子； 其中具有芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分的任何R1至R8基团可任选在所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分被1至约5个独立选自以下的取代基取代：卤原子、氰基、硝基或羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；和 b)一种或多种药学上可接受的添加剂，所述添加剂用于形成鼻内给药的组合物。
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摘要
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提供鼻内给药的药用组合物，该组合物含至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：和一种或多种药学上可接受的、用于形成鼻内给药组合物的添加剂。还提供在哺乳动物中治疗一种或多种与谷氨酸异常有关病症的方法，这类方法包括鼻内给予哺乳动物治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
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国际公布
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2004-10-28 WO2004/091633 英
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