| 公开(公告)号 | CN1262548C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN03128948.7 |
| 申请日期 | 2003.05.30 |
| 专利名称 | 一种苯并噁嗪单盐酸盐化合物的合成方法 |
| 主分类号 | C07D265/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D265/36(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海信谊万象药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 季军安;彭 敏 |
| 地址 | 200050上海市延安西路1119号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种苯并噁嗪单盐酸盐化合物的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤： (1)将6-氯-4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIa)或6-氯-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIb)溶于氯仿或乙酸乙酯中，在10～40℃及搅拌下，滴加3-氨基喹宁的氯仿溶液或4-氨基-1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液： (2)在10～40℃下搅拌5～10小时，滴加助剂A，所述助剂A为甲醇或乙醇，继续搅拌5～20小时，反应完毕过滤，滤饼洗涤得到所述化合物(IIa)或(IIb)的单盐酸盐。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种苯并嗪单盐酸盐药物化合物的合成方法。化合物6-氯-4-甲基3-氧代-3，4二氢-2H-1，4苯并嗪-8-甲酰氯或6-氯-3-氧代，3，4-二氢-2H-1，4苯并嗪-8-甲酰氯在极性溶剂中一定温度下与3-氨基喹宁的氯仿溶液或4-氨基-1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液反应，再滴入一定量小分子醇如：甲醇或乙醇，反应完毕过滤得产品，产率88-95％，本发明仅需进一步反应，操作简便、收率高适用于工业生产。 |
| 国际公布 |
