苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮肉桂酸酯化合物、其制备方法和其药物组合物
医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室;科学研究国家中心;巴黎第五大学/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;J·希克曼;A·皮埃尔;S·莱昂斯;B·普法伊费尔;L·克劳斯-贝尔捷
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公开(公告)号
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CN1796387A
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公开(公告)日
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2006.07.05
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申请(专利)号
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CN200510132815.6
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申请日期
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2005.12.22
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专利名称
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苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮肉桂酸酯化合物、其制备方法和其药物组合物
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主分类号
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C07D491/052(2006.01)I
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分类号
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C07D491/052(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.22 FR 0413682
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申请(专利权)人
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瑟维尔实验室;科学研究国家中心;巴黎第五大学
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发明(设计)人
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M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇尔;J·希克曼;A·皮埃尔;S·莱昂斯;B·普法伊费尔;L·克劳斯-贝尔捷
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地址
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法国库伯瓦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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式(I)的化合物： 其中： ·X和Y，可以相同或不同，彼此独立地表示选自以下的基团： -氢和卤素原子， -羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直链或支链(C1-C6)烷基(任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团取代)和直链或支链(C2-C6)链烯基和 -式-NRaRb的基团，其中： Ra和Rb，可以相同或不同，彼此独立地表示选自氢原子和直链或支链(C1-C6)烷基的基团， 或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成单环5-至7-元杂环，该杂环任选地在环体系内含有第二个选自氧和氮的杂原子， 应当理解的是取代基X和Y可以彼此独立地存在于两个邻接苯环的任何一个上， ·Z表示氧原子或NRc，其中Rc表示选自以下的基团：氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直链或支链的， ·Ar表示芳基或杂芳基， ·R1表示氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基， ·R2表示选自以下的基团：氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、-ORa和-NRaRb，其中Ra和Rb如上文所定义， ·R3和R4，可以相同或不同，彼此独立地表示氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基， ·R5表示选自以下的基团： 1)氢原子， 2)ORc和NRcRd基团，其中： Rc如上文所定义且Rd如对Rc所定义的那样， 3)W1-C(W2)-U-V，其中： α)W1表示氧原子或NRc(其中Rc如上文所定义)， β)W2表示氧原子， γ)U表示单键或者直链或支链(C1-C8)亚烷基链或者直链或支链 (C2-C8)亚链烯基链， δ)V表示选自以下的基团： -氢原子， -芳基和杂芳基， -ORc、CO2Rc、CORc、CONR′aR′b、NR′aR′b、N(Rc)-CO2R′c和N(Rc)-COR′c基团，其中Rc如上文所定义，R′c如对Rc所定义的那样，且R′a和R′b可以相同或不同，彼此独立地表示选自以下的基团：氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直链或支链的，或者R′a和R′b与它们所连接的氮原子一起形成单环5-至7-元杂环，该杂环任选地在环体系内含有第二个选自氧和氮的杂原子， 4)W1-C(W2)-W3-T1，其中： α)W1和W2如上文所定义， β)W3表示氧原子或NRc，其中Rc如上文所定义， γ)T1表示选自以下的基团： -氢原子， -直链或支链(C1-C6)烷基， -直链或支链(C2-C6)链烯基， -芳基、芳基-(C1-C6)烷基，其中烷基部分是直链或支链的， -直链或支链(C1-C6)亚烷基链和直链或支链(C2-C6)亚链烯基链，它们中的每-个被其中Rc如上文所定义的ORc基团或被其中R′a和R′b如上文所定义的NR′aR′b取代， 5)Z-CO-CH＝CHAr，其中Z和Ar如上文所定义， 当存在时，它们的对映体和非对映异构体，和其与可药用酸或碱的加成盐，以及其水合物和其溶剂合物， 应当理解的是： 芳基意指苯基或萘基，其任选地含有一个或多个相同或不同的选自以下的取代基：直链或支链(C1-C6)烷基(任选地被一个或多个羟基或卤素基团取代)、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、直链或支链的单(C1-C6)烷基氨基、其中每个烷基部分可以是直链或支链的二(C1-C6)烷基氨基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)酰基和直链或支链(C1-C6)烷基-羰基氧基， 杂芳基意指这样的5-至12-元基团，其是单环的和芳族的基团或者是至少一个环具有芳族特性的二环基团，其含有1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原子，应当理解的是杂芳基可以任选地被一个或多个相同或不同的原子或基团取代，所述原子或基团选自卤素原子和直链或支链(C1-C6)烷基(任选地被一个或多个羟基或卤素基团取代)、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基和氨基(任选地被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)。
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摘要
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式(I)的化合物，其中：X和Y各自表示选自以下的基团：氢、卤素、烷氧基、硝基、氰基、烷基、链烯基、多卤代烷基和-NRaRb，其中Ra和Rb如说明书中所定义，Z表示氧原子或NRc，其中Rc如说明书中所定义，Ar表示芳基或杂芳基，R1表示氢原子或烷基，R2表示选自以下的基团：氢原子、烷基、-ORa和-NRaRb，其中Ra和Rb如说明书中所定义，R3和R4表示氢原子或烷基，R5表示氢原子或式ORc、NRcRd、W1-C(W2)-U-V、W1-C(W2)-W3-T1或Z-CO-CH＝CHAr的基团，其中Rc、Rd、W1、W2、W3U、V、T、Z和Ar如说明书中所定义，它们的异构体及其与可药用酸或碱的加成盐，药物。
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国际公布
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