| 公开(公告)号 | CN1798747A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN01817742.5 |
| 申请日期 | 2001.08.22 |
| 专利名称 | 为蛋白激酶抑制剂的稠合的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.22 GB 0020556.7;2000.8.22 GB 0020576.5 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·阿尔伯蒂;I·R·巴尔德温;M·钟;S·库克里尔;S·弗拉克;P·A·哈里斯;D·K·荣;G·佩克哈姆;M·R·佩尔;J·B·斯坦福德;K·斯蒂芬斯;J·M·维尔 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-22 PCT/GB2001/003783 |
| 进入国家日期 | 2003.04.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其盐、溶剂合物或生理上可接受的官能衍生物： 其中： Z为CH或N； a为1或2； b为1、2或3； c为1、2或3； 每个R1独立选自式-(X)d-(CH2)e-R5，其中d为0或1；e为0-6； X为O、NR6或S(O)f，其中f为0、1或2； R5为氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-12环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、硝基、三卤代甲基、NR7R8、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)MR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8、C(＝NR7)NR7R8、NR7(C＝NR7)NR7R8、NHC(O)R7或N(C1-3烷基)C(O)R7； 每个R2独立选自氢、氰基、卤素、三卤代甲基、OC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、S(O)gC1-6烷基，其中g为0、1或2，NC1-6烷基(C1-6烷基)、羟基或硝基； 每个R4独立选自式-(Y)d-(CH2)e-R3的基团，其中d为0或1；e为0-6； Y为O或S(O)f，其中f为0、1或2； R3为氢、卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-12环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、硝基、三卤代甲基、邻苯二酰氨基、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)NR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8或C(＝NR7)NR7R8； R6为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、芳基、杂芳基、C3-12环烷基或杂环基； R7和R8独立选自H、C1-8烷基、C2-6链烯基、SO2C1-6烷基、(CH2)m-C3-12环烷基、(CH2)m-芳基、(CH2)m-杂环基、(CH2)m-杂芳基，其中m＝0、1或2，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成杂环基； 其中任一所述烷基、链烯基和炔基可任选被多至三个选自下列的基团取代：卤素、羟基、氧代、氰基、NR7R8、C1-6烷基、OC1-6烷基、S(O)C1-6烷基、S(O)2C1-6烷基和SO2NR7R8；和 其中任一所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可任选被选自下列的基团取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基亚硫酰基、C1-6烷基磺酰基、羟基、氧代、巯基、硝基、氰基、卤素、C1-6全氟烷基、任选被C1-6烷基取代的氨基、任选被C1-6烷基取代的氨基甲酰基、NR7R8、羧基和任选被C1-6烷基取代的氨基磺酰基； 前提是(R2)b、(R1)a和(R4)c不能全部都仅代表氢； 且前提是当(R2)b仅代表氢或甲基时，(R4)c不能仅代表氢； 且前提是R4不能位于吡唑并吡啶环系的7位，其编号如下所示： |
| 摘要 | 本发明公开为蛋白激酶抑制剂的式(I)的化合物及其盐、溶剂合物或生理上可接受的官能衍生物，在式(I)中，Z为CH或N，R1、R2和R4为各种取代基。 |
| 国际公布 | 2002-02-28 WO2002/016359 英 |
