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含有1,3-氧硫杂戊烷类核苷的药物组合物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司/袁建栋
公开(公告)号 CN1795861A  
公开(公告)日 2006.07.05  
申请(专利)号 CN200410065885.X  
申请日期 2004.12.24  
专利名称 含有1,3-氧硫杂戊烷类核苷的药物组合物及其制备方法  
主分类号 A61K31/506(2006.01)I  
分类号 A61K31/506(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 博瑞生物医药技术(苏州)有限公司  
发明(设计)人 袁建栋  
地址 215011江苏省苏州市高新技术产业开发区滨河路1326号318室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 江苏;32  
主权项 顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用,所说的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物是(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷和(+)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的混合物,其特征在于(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量不少于50%并且不多于95%的。  
摘要 本发明提供了(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量大于50%的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了上述对映体混合物的抗HIV和HBV的活性并意外地发现(+)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的存在不会影响(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的抗病毒活性。本发明还涉及(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量大于50%的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒药物中的应用,及以制备(-)顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的含量大于50%的顺-2-羟甲基-5-(5’-氟胞嘧啶-1’-)-1,3-氧硫杂戊烷的对映体混合物,其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成份的药物组合物的方法。  
国际公布  
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