| 公开(公告)号 | CN1798741A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480015482.2 |
| 申请日期 | 2004.06.03 |
| 专利名称 | 改进的罗苏伐他汀钙盐的制备方法 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.5 GB 0312896.4;2003.10.24 GB 0324793.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（英国)有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·N·克拉布;J·霍尔博里;N·P·泰勒 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-03 PCT/GB2004/002373 |
| 进入国家日期 | 2005.12.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 形成(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸钙盐的方法，其包括步骤a)至g)： a)使(E)-(6-{2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]乙烯基}(4R，6S)-2，2-二甲基[1，3]二噁烷-4-基)乙酸的(1-6C)烷基酯在水混溶性有机溶剂中与酸的水溶液在升高的温度下反应； b)使得到的溶液与碱金属氢氧化物水溶液反应，并任选用合适的有机溶剂洗涤得到的碱金属盐水溶液； c)调节得到的溶液的pH至pH6-pH11； d)除去水混溶性有机溶剂； e)任选过滤得到的混合物； f)向滤液中加入水溶性钙盐以便形成(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸钙盐；和 g)分离步骤f)的产物。 |
| 摘要 | 描述了改进的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-二羟基庚-6-烯酸钙盐(式(1))的制备方法，该盐用于生产尤其用于治疗高胆固醇血症、高脂蛋白血症和动脉粥样硬化的药物。 |
| 国际公布 | 2004-12-16 WO2004/108691 英 |
