| 公开(公告)号 | CN1798749A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480014819.8 |
| 申请日期 | 2004.05.27 |
| 专利名称 | 作为抗癌剂的杂芳基-稠合的嘧啶基化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.30 US 60/474,684 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | W·王;L·M·拉格尼顿;R·N·康斯坦丁;M·T·伯哥 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-27 PCT/US2004/016954 |
| 进入国家日期 | 2005.11.29 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物： 其中，Q是杂芳基； X是O或S； R1是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基磺酰基或芳基磺酰基； R2是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基羧基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亚磺酰氨基；或COR7、CO2R7、CONR8R9、S(O)mR10或SO2NR11R12； R3是氰基、取代或未取代的芳基磺酰基或CONR8R9； R4是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基；或L-R13，其中，L是包含一个或多个亚甲基的饱和或不饱和的支链或无支链的C1-C10碳链，其中，一个或多个亚甲基任选独立被O、N或S取代；其中，L任选被一个或两个氧代和任选被一个或多个卤原子取代的C1-C10支链或无支链烷基取代； R5是氢，或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、杂芳基或杂环基；或COR7、CO2R7、CONR8R9或SO(m)R10； R6是氢、卤素、羟基、硝基、氨基、氰基、烷氧基、烷硫基、亚甲二氧基或卤代烷氧基；或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基羧基、羧基氨基、羧基酰氨基、氨基羧基、氨基羰基或烷基亚磺酰氨基； R7、R8、R9、R10、R11和R12独立选自氢、或取代或未取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂环基；或R8和R9或R11和R12一起形成3-7元碳环或杂环； R13是氨基、烷基氨基或二烷基氨基；或取代或未取代的胍基或杂环基； m＝0、1或2；和 n＝0、1、2或3；或 其互变体、药学上可接受的盐或前药。 |
| 摘要 | 杂芳基-稠合的嘧啶基化合物，其药学上可接受的盐和前药；含有药学上可接受的载体和一种或多种杂芳基-稠合的嘧啶基化合物(单独存在或与至少一种其它治疗剂混合)的组合物。杂芳基-稠合的嘧啶基化合物(单独存在或与至少一种其它治疗剂混合)在预防或治疗增殖性疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111058 英 |
